Флуоксетин — инструкция по применению

Флуоксетин Ланнахер (Fluoxetine Lannacher) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Контакты для обращений:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Флуоксетин Ланнахер

Капсулы твердые желатиновые, №3, корпус бежевый, непрозрачный, крышечка светло-зеленая, непрозрачная; содержимое капсул — порошок белого цвета.

1 капс.
флуоксетина гидрохлорид22.36 мг,
что соответствует содержанию флуоксетина20 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный прежелатинизированный — 185.64 мг, диметикон — 2 мг.

Состав корпуса капсулы: желатин — 30 мг, титана диоксид — 0.509 мг, краситель железа оксид желтый — 0.013 мг.
Состав крышечки капсулы: краситель синий патентованный V — 0.003 мг, титана диоксид — 0.291 мг, краситель железа оксид желтый — 0.054 мг, желатин — 20 мг.

10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антидепрессант группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина. Избирательно блокирует обратный нейрональный захват серотонина (5-гидрокситриптамин) в синапсах нейронов ЦНС. Ингибирование обратного захвата серотонина приводит к повышению концентрации этого нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует его действие на постсинаптические рецепторные участки. Обладает низким сродством к α 1 , α 2 , и β-адренергическим, серотониновым, допаминергическим, H 1 -гистаминовым, мускариновым и ГАМКергическим рецепторам.

Способствует улучшению настроения, снижает напряженность, тревожность и чувство страха, устраняет дисфорию, вызывает снижение аппетита. Вызывает редукцию обессивно-компульсивных расстройств. Не вызывает ортостатической гипотензии, седативного эффекта, не кардиотоксичен. Стойкий клинический эффект наступает через 1-2 недели лечения.

Фармакокинетика

При приеме внутрь препарат хорошо всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата. C max в плазме крови достигается через 6-8 ч.

Препарат хорошо связывается с белками плазмы — около 95% (включая альбумин и альфа 1-кислый гликопротеин), хорошо накапливается в тканях. V d препарата — высокий.

Легко проникает через ГЭБ, выделяется с грудным молоком (до 25% от концентрации в плазме).

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени изоферментом CYP2D6 путем деметилирования до активного метаболита норфлуоксетина.

Метаболиты выводятся почками (80%) и кишечником (15%) преимущественно в виде глюкуронидов. T 1/2 флуоксетина после достижения C ss в плазме составляет 4-6 дней, при однократном приеме — 1-4 дней, T 1/2 норфлуоксетина — 4-16 дней, что вызывает значительную кумуляцию активных форм и длительное присутствие в организме (5-6 недель) после отмены препарата.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

У больных с циррозом печени T 1/2 удлиняется в 3-4 раза.

Показания препарата Флуоксетин Ланнахер

  • депрессии различного генеза;
  • обсессивно-компульсивные расстройства;
  • булимический невроз;
  • предменструальная дисфория.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
F31 Биполярное аффективное расстройство
F32 Депрессивный эпизод
F33 Рекуррентное депрессивное расстройство
F41.2 Смешанное тревожное и депрессивное расстройство
F42 Обсессивно-компульсивное расстройство
F50.2 Нервная булимия
N94.3 Синдром предменструального напряжения

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь.

При депрессии начальная доза составляет 20 мг 1 раз в сутки в первой половине дня, независимо от приема пищи. При необходимости доза может быть увеличена до 40-60 мг/сут, разделенных на 2-3 приема. Максимальная суточная доза — 80 мг.

Обсессивно-компульсивные расстройства: рекомендуемая доза составляет 20-60 мг/сут.

При булимическом неврозе и для пожилых пациентов препарат применяется в суточной дозе 60 мг, разделенных на 2-3 приема.

При предменструальных дисфорических расстройствах рекомендуемая доза составляет 20 мг/сут.

При заболеваниях печени и в пожилом возрасте лечение следует начинать с 1/2 дозы.

У пациентов с нарушениями функции почек следует уменьшать дозу и увеличить интервал между приемом препарата.

Курс лечения 3-4 недели.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, нарушения сна, повышенная утомляемость, астения, тремор, ажитация, двигательное возбуждение, усиление суицидальных тенденций, тревожность, мания или гипомания.

Со стороны ЖКТ: снижение аппетита, нарушение вкуса, тошнота, рвота, сухость во рту или гиперсаливация, диарея.

Аллергические реакции в виде кожной сыпи, зуда, крапивницы, миалгии, артралгии, лихорадки.

Со стороны мочевыделительной системы: недержание или задержка мочи.

Со стороны половых органов и молочной железы: дисменорея, вагинит, снижение либидо, нарушение половой функции у мужчин (замедление эякуляции).

Прочие: повышенное потоотделение, тахикардия, нарушение остроты зрения, похудание, системные нарушения со стороны легких, почек или печени, васкулиты.

Противопоказания к применению

  • повышенная чувствительность к препарату;
  • одновременный прием ингибиторов МАО и в течение 14 дней после их отмены;
  • одновременный прием тиоридазина, пимозида;
  • тяжелые нарушения функции почек (КК менее 10 мл/мин) и печени;
  • атония мочевого пузыря;
  • период лактации;
  • беременность;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлена).

С осторожностью: сахарный диабет, эпилепсия (в т.ч. в анамнезе), чрезмерное похудание, болезнь Паркинсона, суицидальная настроенность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано применение при тяжелых нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

У пациентов с сопутствующим сахарным диабетом возможно развитие гипогликемии во время терапии флуоксетином и гипергликемии после его отмены. Поэтому доза инсулина и/или любых других гипогликемических средств должна быть скорректирована. До наступления значительного улучшения в лечении сахарного диабета пациенты должны находиться под наблюдением врача.

При лечении пациентов с дефицитом массы тела следует учитывать анорексигенные эффекты (возможна прогрессирующая потеря массы тела).

Интервал между окончанием терапии ингибиторами МАО и началом лечения флуоксетином должен составлять как минимум 14 дней; между окончанием лечения флуоксетином и началом терапии ингибиторами МАО — не менее 5 нед.

При заболеваниях печени и в пожилом возрасте лечение следует начинать с 1/2 дозы.

У детей, подростков и молодых людей (в возрасте до 24 лет) с депрессией, другими психическими нарушениями антидепрессанты, по сравнению с плацебо, повышают риск возникновения суицидальных мыслей и суицидального поведения. Поэтому при назначении флуоксетина или любых антидепрессантов у детей, подростков и молодых людей (в возрасте до 24 лет) следует соотнести риск суицида и пользу от их применения. В краткосрочных исследованиях у людей старше 24 лет риск суицида не повышался, а у людей старше 65 лет несколько снижался. Любое депрессивное расстройство само по себе увеличивает риск суицида. Поэтому во время лечения антидепрессантами за всеми пациентами должно быть установлено наблюдение с целью раннего выявления нарушений или изменений поведения, а также суицидальных наклонностей.

Во время лечения флуоксетином следует воздержаться от приема алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Во время лечения флуоксетином следует воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, состояние возбуждения, двигательное беспокойство, судорожные расстройства, нарушение функции сердечно-сосудистой системы.

Лечение: специфические антагонисты к флуоксетину не найдены. Проводится симптоматическая терапия, промывание желудка, назначение активированного угля, при судорогах назначение транквилизаторов, поддержание дыхания, сердечной деятельности.

Лекарственное взаимодействие

Не следует применять препарат одновременно с ингибиторами МАО, т.к. возможно развитие серотонинового синдрома (гипертермия, озноб, повышенное потоотделение, миоклонус, гиперрефлексия, тремор, диарея, нарушение координации движения, вегетативная лабильность, возбуждение, бред и кома).

Триптофан усиливает серотонинергические свойства препарата (усиление ажитации, двигательного беспокойства, нарушений со стороны ЖКТ).

При применении с препаратами, содержащими зверобой продырявленный (Hypericum perforatum), может возникнуть усиление серотонинергического эффекта, усиление нежелательных эффектов.

Повышает в плазме концентрацию фенитоина, трициклических антидепрессантов, мапротилина, тразодона в 2 раза (необходимо на 50% снижать дозу данных препаратов при одновременном применении с флуоксетином).

Усиливает эффекты алпразолама, диазепама, этанола, гипогликемических лекарственных средств.

Одновременный прием флуоксетина с этанолом или с препаратами центрального действия, вызывающими угнетение функции ЦНС, усиливает их эффект и повышает риск развития побочных эффектов.

Лекарственные средства, содержащие литий, следует применять с осторожностью из-за возможного повышения концентрации лития и риска развития токсических эффектов.

На фоне проведения электросудорожной терапии возможно развитие продолжительных судорожных припадков.

При одновременном применении с препаратами, обладающими высокой степенью связывания с белками, особенно с антикоагулянтами и дигитоксином, возможно повышение концентрации в плазме свободных (несвязанных) лекарственных средств и увеличение риска развития неблагоприятных эффектов.

Условия хранения препарата Флуоксетин Ланнахер

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Флуоксетин

Фармдействие

Антидепрессивное средство, селективный ингибитор обратного захвата серотонина. Улучшает настроение, снижает напряженность, тревожность и чувство страха, устраняет дисфорию. Не вызывает ортостатической гипотензии, седативного эффекта, некардиотоксичен. Стойкий клинический эффект наступает через 1-2 нед лечения.

Фармакокинетика

Абсорбция — высокая, TCmax после приема внутрь 40 мг — 6-8 ч, значение Cmax — 15-55 нг/мл. Капсулы и водный раствор препарата биоэквивалентны, прием пищи не влияет на биодоступность. Связь с белками плазмы — 94.5% (включая альбумин и альфа1-гликопротеин). Объем распределения — высокий, легко проникает через ГЭБ. Обе энантиомерных формы эквиэффективны, но S-флуоксетин выводится медленнее и преобладает над R-формой при Css. В печени энантиомеры метаболизируются до активного метаболита — норфлуоксетина. Метаболиты выводятся почками (80%) и с каловыми массами (15%), преимущественно в виде глюкуронидов. Является ингибитором изоферментов CYP2C19, CYP3A2, CYP3A3, CYP3A5 и CYP3A7. T1/2 флуоксетина — 1-4 сут при однократном приеме и 4-6 сут — после достижения Css. T1/2 норфлуоксетина при однократном приеме и после достижения Css — 4-16 сут, что вызывает значительную кумуляцию активных форм, медленное достижение их Css в плазме и длительное присутствие в организме после отмены. У больных с циррозом печени T1/2 удлиняется в 3-4 раза.

Показания

Депрессия,
булимический невроз,
обсессивно-компульсивные расстройства,
предменструальная дисфория.

Противопоказания

Гиперчувствительность, одновременный прием ингибиторов МАО (и в течение 14 дней после их отмены), тиоридазина (и в течение 5 нед после отмены флуоксетина), пимозида, беременность, период лактации, возраст до 18 лет.
С осторожностью. Сахарный диабет, эпилепсия (в т.ч. в анамнезе), суицидальная настроенность.

Дозирование

Внутрь, при депрессии начальная доза — 20 мг/сут 1 раз, утром; при необходимости еженедельно дозу увеличивают на 20 мг/сут. Максимальная суточная доза — 80 мг в 2-3 приема.
При булимии и для пожилых пациентов — 60 мг в 3 приема, при навязчивых состояниях — 20-60 мг/сут. Поддерживающая терапия — 20 мг/сут. Курс лечения — 3-4 нед.

Побочные эффекты

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, вялость, повышенная утомляемость, астения, тремор, ажитация, тревожность, суицидальная наклонность (свойственная больным с депрессивными расстройствами), мания или гипомания.
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, сухость во рту или гиперсаливация, тошнота, диарея.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, миалгия, артралгия, лихорадка.
Со стороны мочеполовой системы: недержание или задержка мочи, дисменорея, вагинит, снижение либидо, нарушение половой функции у мужчин (замедление эякуляции).
Прочие: повышенное потоотделение, тахикардия, нарушение остроты зрения, похудание, системные нарушения со стороны легких, почек или печени, васкулиты.
Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, состояние возбуждения, судороги.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, при судорогах — диазепам, симптоматическая терапия.

Взаимодействие

Усиливает эффекты алпразолама, диазепама, этанола и гипогликемических ЛС.
Повышает в плазме концентрацию фенитоина, трициклических антидепрессантов, мапротилина, тразодона в 2 раза (необходимо на 50% снижать дозу трициклических антидепрессантов при одновременном применении).
Возможно повышение концентрации Li+ — риск развития токсических эффектов Li+. Эти ЛС следует применять одновременно с осторожностью, рекомендуется частое определение концентрации Li+ в сыворотке крови. На фоне проведения электросудорожной терапии возможно развитие продолжительных эпилептических припадков.
Триптофан усиливает серотонинергические свойства флуоксетина (усиление ажитации, двигательного беспокойства, нарушений со стороны ЖКТ).
Ингибиторы МАО повышают риск развития серотонинового синдрома (гипертермия, озноб, повышенное потоотделение, миоклонус, гиперрефлексия, тремор, диарея, нарушения координации движений, вегетативная лабильность, возбуждение, бред и кома).
ЛС, оказывающие угнетающее влияние на ЦНС, повышают риск развития побочных эффектов и усиления угнетающего действия на ЦНС. При одновременном применении с ЛС, обладающими высокой степенью связывания с белками, особенно с антикоагулянтами и дигитоксином, возможно повышение концентрации в плазме свободных (несвязанных) ЛС и увеличение риска развития неблагоприятных эффектов.

Особые указания

При лечении больных с дефицитом массы тела следует учитывать анорексигенные эффекты (возможна прогрессирующая потеря массы тела).
У больных сахарным диабетом назначение флуоксетина повышает риск развития гипогликемии и гипергликемии — при его отмене. В связи с этим доза инсулина и/или любых др. гипогликемических ЛС, применяемых внутрь, должна быть скорректирована. До наступления значительного улучшения в лечении больные должны находиться под наблюдением врача.
Во время лечения следует воздерживаться от приема этанола и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций. Интервал между окончанием терапии ингибиторами МАО и началом лечения флуоксетином должен составлять как минимум 14 дней; между окончанием лечения флуоксетином и началом терапии ингибиторами МАО — не менее 5 нед.
При заболеваниях печени и в пожилом возрасте лечение следует начинать с 1/2 дозы.

PsyAndNeuro.ru

Флуоксетин (Fluoxetinum)

Это слайд-шоу требует JavaScript.

Торговые названия в России

Прозак, Флуоксетин, Флуоксетин Ланнахер, Апо-Флуоксетин, Профлузак, Флуоксетин-Канон, Портал, Флувал, Флунисан

Капсулы: 10 мг, 20 мг, 40 мг, 60 мг

Фармакологическая группа

Номенклатура NbN

Ингибитор обратного захвата серотонина [2]. Первый представитель класса СИОЗС [6].

Показания

◊ Минздрав России

F32 Депрессивный эпизод

F41.2 Смешанное тревожное и депрессивное расстройство

F42 Обсессивно-компульсивное расстройство

F50.2 Нервная булимия

◊ Рекомендации FDA

  • Большое депрессивное расстройство (у взрослых и детей с 8 лет)
  • ОКР (у взрослых и детей с 7 лет)
  • Предменструальное дисфорическое расстройство
  • Булимия
  • Паническое расстройство
  • Биполярная депрессия (в комбинации с оланзапином)
  • Резистентная депрессия (в комбинации с оланзапином)

Рекомендации UK Medicines and Healthcare Products Regulatory Agency

  • Большой депрессивный эпизод (взрослым и детям с 8 лет только если 4-6 психотерапевтических сессий не дали результатов)
  • ОКР
  • Булимия (в комбинации с психотерапией)

◊ Использование Off-label

  • Фибромиалгия
  • Мигрень
  • Болезнь Рейно
  • Приливы жара, вызванные гормональной химиотерапией [4]
  • Селективный мутизм
  • Лёгкая ажитация при деменции
  • ПТСР
  • Социальное тревожное расстройство [6]

Целевые симптомы

  • Депрессивное настроение
  • Потеря мотивации
  • Тревожность (но в начале лечения может повысить тревожность)
  • Нарушение сна (но в начале может вызывать бессонницу)

Механизм действия и фармакокинетика

Флуоксетин является производным пропиламина. Флюоксетин, метаболизированный в норфлуоксетин, избирательно блокирует обратный нейрональный захвата серотонина в головном мозге, усиливая действия серотонина на ауторецепторы 5НТ1А. Флуоксетин является слабым антагонистом холино-, адрено- и гистаминовых рецепторов.

  • Максимальная концентрация в плазме: 6-8 часов
  • Период полувыведения 2-3 дня
  • Метаболизируется с помощью CYP2D6. Индуцирует CYP2C9, ингибирует CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4.
  • Активные метаболиты сохраняются в крови две недели

Схема лечения

◊ Дозировка и подбор дозы

  • 20-80 мг/день для депрессии и тревожных расстройств
  • 60-80 мг/день для булимии
  • Депрессия и ОКР: начинать с 20 мг утром и ждать несколько недель, если есть необходимость повышать до 80 мг
  • Булимия: начинать с 60 мг утром, но можно начать и с меньшей дозы
  • Из-за длительного времени полураспада, изменения в дозировке не быстро отразятся на концентрации в крови; соответственно выводится из организма дольше других препаратов
  • Принимают обычно утром, но можно и в другое время суток
  • Чем более тревожный пациент, тем ниже стартовая доза, тем медленнее поднимать дозу. В таких случаях рекомендуется комбинировать поначалу с тразадоном или бензодиазепинами [1].
  • Если в начале лечения или после прерывания лечения появляются тревожность, бессонница, ажитация, акатизия, нужно рассмотреть возможность биполярного расстройства и переключиться на стабилизатор настроения или атипичный антипсихотик

Как быстро действует

  • У некоторых пациентов начинает действовать сразу же.
  • Начинает действовать после 2-4 недель
  • Если нет эффекта через 6-8 недель, надо повысить дозу или перейти на другой препарат
  • Для предотвращения рецидива можно принимать в течение многих лет.

◊ Ожидаемый результат

  • Полная ремиссия.
  • После исчезновения симптомов депрессии следует продолжать прием один год, если это было лечение первого эпизода. Если это лечение повторного эпизода, лечение можно продлить бессрочно.
  • Использование при лечении тревожности и булимии может быть бессрочным [1].

Если не работает

  • Изменить дозу, перейти на другое лекарство или добавить вспомогательный препарат;
  • Подключить психотерапию;
  • Пересмотреть диагноз, выяснив коморбидные состояния;
  • У пациентов с недиагностированным биполярным аффективным расстройством эффективность лечения может быть низкой, в таком случае следует перейти на Стабилизатор настроения [1].

Как прекратить прием

Постепенно снижать не нужно, из-за длительного периода полураспада флуоксетина [1].

Лечебные комбинации

  • При бессоннице: тразадон
  • При усталости, сонливости, потере концентрации: модафинил [3].
  • Комбинации с другими антидепрессантами могут активировать биполярное расстройство и суицидальные идеи
  • Очень хорошо изучена комбинация флуоксетин + оланзапин, она дает прекрасные результаты при биполярной депрессии, резистентной униполярной депрессии и психотической депрессии.
  • При биполярной депрессии, психотической депрессии, резистентной депрессии, резистентном тревожном расстройстве: стабилизаторы настроения, атипичные антипсихотики
  • При тревожном расстройстве: габапентин, тиагабин

Предостережения и противопоказания

  • Начинать лечение другим антидепрессантом через 5 недель после прекращения флуоксетина;
  • С осторожностью если у пациента были судороги;
  • С осторожностью если у пациента есть биполярное расстройство;
  • Не использовать если пациент принимает пимозид, тиоридазин, тамоксифен, ИМАО;
  • Не использовать если есть аллергия на флуоксетин [1].
Читайте также:  Подготовка ребенка к сдаче анализов и обследованиям Центр детской медицины Медиз
Ссылка на основную публикацию
Флемоксин Солютаб для детей инструкция по применению, дозировки 125, 250 и 500 мг
Флемоксин Солютаб Флемоксин Солютаб: инструкция по применению и отзывы Латинское название: Flemoxin Solutab Код ATX: J01CA04 Действующее вещество: амоксициллин (amoxicillin)...
Фильмы для хорошего настроения
Нет настроения: причины состояния и что с этим делать Жизненные неурядицы, проблемы на работе, обострение ситуации в отношениях с близкими...
Фимоз виды, степени и формы в фотографиях с описаниями
Нормальное развитие крайней плоти: с рождения до 18 лет раздел: Фимоз , дата: 15.07.2013 , автор: А. Ю. Пеньков, И....
ФЛОГЭНЗИМ таблетки — инструкция по применению, дозировки, аналоги, противопоказания — Здоровье
Phlogenzym, 200 таблеток Выбранное количество недоступно. Выбрать другое количество БЕСПЛАТНО HA ПАКОМАТ LATVIJAS PASTS. Предупреждение, задержка доставки из-за загрузки пакоматoв!...
Adblock detector