Хлорамфеникол – инструкция по применению, синонимы, дозы

Хлорамфеникол (Chloramphenicol)

Действующее вещество:

Фармакологическая группа

  • Амфениколы

Оставьте свой комментарий

Текущий индекс информационного спроса, ‰

  • D,L-Хлорамфеникол
  • Хлорамфеникола натрия сукцинат стерильный
  • Левомицетин

Регистрационные удостоверения Хлорамфеникол

  • ФС-001682
  • ФС-000216
  • ЛСР-009018/10
  • П N013097/01
  • П N014170/01-2002
  • П-8-242 N006720
  • П-8-242 N006118

Официальный сайт компании РЛС ® . Главная энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента российского интернета. Справочник лекарственных препаратов Rlsnet.ru предоставляет пользователям доступ к инструкциям, ценам и описаниям лекарственных средств, БАДов, медицинских изделий, медицинских приборов и других товаров. Фармакологический справочник включает информацию о составе и форме выпуска, фармакологическом действии, показаниях к применению, противопоказаниях, побочных действиях, взаимодействии лекарств, способе применения лекарственных препаратов, фармацевтических компаниях. Лекарственный справочник содержит цены на лекарства и товары фармацевтического рынка в Москве и других городах России.

Запрещена передача, копирование, распространение информации без разрешения ООО «РЛС-Патент».

При цитировании информационных материалов, опубликованных на страницах сайта www.rlsnet.ru, ссылка на источник информации обязательна.

Еще много интересного

© РЕГИСТР ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ РОССИИ ® РЛС ® , 2000-2020.

Все права защищены.

Не разрешается коммерческое использование материалов.

Информация предназначена для медицинских специалистов.

Хлорамфеникол — Chloramphenicol

  • AU :
  • США :C (риск не исключен)
  • AU :S3 (фармацевт только)
  • CA : ℞ только
  • Великобритания : OTC
  • США :℞ только
  • 56-75-7Y
  • DB00446Y
  • 66974FR9Q1
  • CHEBI: 17698Y
  • Интерактивное изображение

Хлорамфеникол является антибиотиком полезным для лечения ряда бактериальных инфекций . Это включает в себя в качестве глазной мази для лечения конъюнктивитов . Через рот или путем инъекции в вену , он используется для лечения менингита , чумы , холеры и тифа . Его использование в рот или путем инъекции рекомендуется только тогда , когда более безопасные антибиотики не могут быть использованы. Мониторинг обоих уровней в крови уровней клеточных лекарств и крови каждые два дня рекомендуется во время лечения.

Общие побочные эффекты включают в себя подавление костного мозга , тошноту и диарею. Подавление костного мозга может привести к летальному исходу. Для того, чтобы уменьшить риск побочных эффектов длительности лечения должен быть как можно короче. Люди с печени или почек может потребоваться более низкие дозы. У детей младшего возраста состояние , известное как синдром серого ребенка может произойти , что приводит к раздутой желудка и низкое кровяное давление . Его использование в конце беременности и во время кормления грудью , как правило , не рекомендуется. Хлорамфеникол является антибиотиком широкого спектра действия, который , как правило , останавливает рост бактерий путем остановки производства белков.

Хлорамфеникол был обнаружен после того , как выделен из Streptomyces venezuelae в 1947 году его химическая структура была определена , и это было первым искусственно в 1949 году, что делает его первый антибиотик быть сделаны вместо извлечены из микроорганизма. Он находится на списке Всемирной организации здравоохранения основных лекарственных средств , наиболее эффективных и безопасных лекарственных средств , необходимых в системе здравоохранения . Он доступен в качестве родового лекарства. Оптовая стоимость в развивающихся странах внутривенной дозы составляет около $ 0.40-1.90. В Соединенных Штатах внутривенная доза стоит около $ 41,47.

содержание

  • 1 Медицинские применения
    • 1,1 Спектр
    • 1.2 Сопротивление
  • 2 Побочные эффекты
    • 2,1 апластическая анемия
    • 2.2 подавление костного мозга
    • 2,3 лейкоз
    • 2.4 Синдрома Серого ребенка
    • 2.5 Реакции гиперчувствительности
    • 2.6 Нейротоксические реакции
  • 3 Фармакокинетика
    • 3.1 Использование в специальных группах населения
    • 3,2 дозы мониторинга
    • 3.3 Взаимодействие с другими лекарственными
    • 3.4 наркотиками антагонистические
  • 4 Механизм действия
  • 5 История
  • 6 Общество и культура
    • 6.1 Стоимость
    • 6.2 Имена
    • 6.3 Рецептуры
      • 6.3.1 Внутривенных
      • 6.3.2 Жирная
      • 6.3.3 Глазные капли
  • 7 ветеринарного использования
  • 8 Ссылки
  • 9 Дальнейшее чтение
  • 10 Внешние ссылки

Медицинские применения

Оригинальный признак хлорамфеникола был в лечении брюшного тифа , но сейчас почти универсальное присутствие нескольких устойчивых к лекарственным препаратам сальмонеллы брюшного тифа привела к тому , что редко используется для этого указания , за исключением , когда организм , как известно, чувствителен.

не в странах с низким уровнем дохода, ВОЗ больше не рекомендует маслянистый хлорамфеникол в качестве первой линии для лечения менингита, но признает, что может быть использовано с осторожностью, если нет доступных альтернатив.

В контексте предотвращения эндофтальмит , осложнение катаракты операции, более 2017 систематический обзор показал умеренное доказательство того, что с помощью хлорамфеникол глазные капли в дополнение к инъекции антибиотика ( цефуроксим или пенициллин ), вероятно , снижает риск эндофтальмита, по сравнению с глазных капель или антибиотик инъекции в одиночку.

Читайте также:  При глотании как будто что то мешает в горле причины что это может быть

Спектр

Хлорамфеникол имеет широкий спектр активности и был эффективны при лечении глазных инфекций , таких как конъюнктивит, блефарит и т.п. , вызванным рядом бактерий , включая золотистый стафилококк, Пневмококк и кишечную палочку . Это не эффективно в отношении синегнойной палочки . Следующие данные восприимчивости представляют минимальную ингибирующую концентрацию в течение нескольких медицинский значимых организмов.

  • Кишечная палочка : 0,015 — 10,000 мкг / мл
  • Стафилококк : 0,06 — 128 мкг / мл
  • Пневмококк : 2 — 16 мкг / мл

Каждый из этих концентраций зависят от бактериального штамма мишени. Некоторые штаммы E.coli , например, показывают спонтанное возникновение устойчивости к хлорамфениколу.

сопротивление

Три механизмов резистентности к хлорамфениколу известны: снижение проницаемости мембраны, мутации с 50S рибосомальной субъединицы и разработкой хлорамфениколацетилтрансферазы. Это легко выбрать для снижения проницаемости мембраны к хлорамфениколу в пробирке путем последовательного прохождения бактерий, и это является наиболее распространенным механизмом устойчивости к хлорамфениколу низкого уровня. Сопротивление высокого уровня присуждается по кошачьей -gene; этот ген кодирует фермент под названием хлорамфениколацетилтрансфераза , который инактивирует хлорамфеникол путем ковалентного связывание одного или два ацетильных групп, полученных из ацетил- S -coenzyme А, к гидроксильным группам на молекуле хлорамфеникола. Ацетилирования предотвращает хлорамфеникол от связывания с рибосомой. Сопротивление придающих мутации рибосомальной субъединицы 50S редко.

Устойчивости к хлорамфениколу , могут быть осуществлены на плазмиде , который также коды для устойчивости к другим наркотикам. Одним из примеров являются ACCoT плазмиды (А = ампициллин , C = хлорамфеникол, Co = ко-тримоксазол , T = тетрациклин ), который опосредует множественную лекарственную устойчивость в тифа (также называемые факторы R ).

В 2014 некоторые Enterococcus faecium и синегнойная палочка штаммы устойчивы к хлорамфениколу. Некоторый Veillonella SPP. и Staphylococcus Capitis штаммы также развилась устойчивость к хлорамфениколу в разной степени.

Побочные эффекты

Апластическая анемия

Наиболее серьезный побочный эффект лечения хлорамфеникол апластическая анемия . Этот эффект встречается редко и иногда со смертельным исходом. Риск АА достаточно высок , что альтернативы следует настоятельно рассмотреть. Процедуры доступны , но дорого. Ни в коем случае не существует , чтобы предсказать , кто может или не может получить этот побочный эффект. Эффект , как правило , происходит несколько недель или месяцев после того, как лечение было остановлено, и генетическая предрасположенность могут быть вовлечены. Не известно ли мониторинг показатели крови пациентов может предотвратить развитие апластической анемии, но рекомендуется пациентам иметь базовый анализ крови с повторением крови рассчитывать каждые несколько дней во время лечения. Хлорамфеникол должен быть прекращен , если полный анализ крови падает. Высокий риск есть с полостью рта хлорамфеникол (воздействие на 1 в 24,000-40,000) , а самый низкий риск возникает при глазных капель (воздействие на менее чем один в 224,716 рецептов).

Тиамфеникол , родственное соединение с подобным спектром активности, доступен в Италии и Китае для использования человека, и никогда не был связан с апластической анемией. Тиамфеникол доступен в США и Европе в качестве ветеринарного антибиотика, но не одобрен для применения у людей.

Угнетение костного мозга

Хлорамфеникол может вызвать подавление костного мозга во время лечения; это прямое токсическое действие препарата на человека митохондрий . Этот эффект проявляется сначала как падение гемоглобина уровней, что происходит довольно предсказуемо , как только кумулятивная доза 20 г была дана. Анемия является полностью обратимой , как только препарат остановлена и не предсказывает будущее развитие апластической анемии. Исследования на мышах показали , существующие повреждения мозга может усугубить любое повреждение мозга в результате токсических эффектов хлорамфеникола.

Лейкемия

Лейкоз, рак крови или костного мозга, характеризуется аномальным ростом незрелых белых кровяных клеток. Риск детской лейкемии увеличивается, как показано в китайском исследовании случай-контроль , и риск возрастает с увеличением продолжительности лечения.

Синдром Серый ребенок

Внутривенное использование хлорамфеникол было связано с так называемым синдромом серого ребенка . Это явление встречается у новорожденных , потому что они еще не имеют полностью функциональные ферменты печени (например , UDP-глюкуронилтрансфераза), так хлорамфеникол остается неметаболизированным в организме. Это вызывает ряд негативных последствий, в том числе гипотонии и цианоз . Условие может быть предотвращено путем применения препарата в рекомендуемых дозах, а также мониторинг уровней в крови.

Аллергические реакции

Лихорадка, макулярные и везикулярные высыпания, ангионевротический отек, крапивница и анафилаксии может произойти. Реакции Herxheimer имеет место во время терапии брюшного тифа.

Нейротоксичные реакции

Головная боль, мягкая депрессия, спутанность сознания, и бреда были описаны у пациентов, получающих хлорамфеникол. Оптика и периферический неврит сообщалось, обычно после длительной терапии. Если это происходит, препарат должен быть немедленно отозван.

Читайте также:  Медики назвали продукты, помогающие очистить печень от токсинов - Парламентская газета

Фармакокинетика

Хлорамфеникол является чрезвычайно жирорастворимым; она остается относительно несвязанных с белком и представляет собой небольшую молекулу. Она имеет большой кажущийся объем распределения и эффективно проникает во все ткани организма, включая головной мозг. Распределение не является равномерным, с наиболее высокими концентрациями в печени и почках, с самым низким в головном мозге и спинномозговой жидкости. Концентрация достигается в головном мозге и спинномозговой жидкости составляет около 30 до 50% от общей средней концентрации тела, даже тогда , когда мозговые оболочки не воспаленные; это увеличивает на столь же высоко , как 89% , когда воспаление оболочек.

Хлорамфеникол увеличивает поглощение железа .

Использование в специальных группах населения

Хлорамфеникол метаболизируется в печени к хлорамфениколу глюкуроната (который является неактивным). В печеночной недостаточности, поэтому необходимо уменьшить дозу хлорамфеникола. Нет стандартного снижение дозы не существует для хлорамфеникола в печеночной недостаточности, и доза должна быть скорректирована в соответствии с измеренной концентрации в плазме.

Большинство дозы хлорамфеникол выводится почками в виде неактивного метаболита, хлорамфеникол глюкуроната. Лишь незначительная часть хлорамфеникола выводится почками в неизмененном виде . Уровни в плазме должны контролироваться у пациентов с нарушением функции почек, но это не является обязательным. Хлорамфеникол сукцинат эфир (внутривенное пролекарство форма) легко выводится в неизмененном почками, в большей степени , чем хлорамфеникол основания, и это является главной причиной , почему уровень хлорамфеникола в крови значительно ниже , при введении внутривенно , чем в устной форме.

Хлорамфеникол переходит в грудное молоко , поэтому поэтому следует избегать во время кормления грудью, если это возможно.

дозы мониторинг

Плазменные уровни хлорамфеникола должны контролироваться у новорожденных и пациентов с нарушением функции печени. Уровни в плазме должны контролироваться на всех детей в возрасте до четырех лет , пожилых и больных с почечной недостаточностью. Поскольку эффективность и токсичность хлорамфеникола связаны с максимальной концентрации в сыворотке, пиковые уровни (один час после внутривенного введения доза дается) должна быть 10-20 мкг / мл с токсичностью > 40 мкг / мл ; через уровни (взятые непосредственно перед дозой) должно быть 5-10 мкг / мл.

Лекарственное взаимодействие

Администрация хлорамфеникола одновременно с костным мозгом депрессантов препаратов противопоказана, хотя озабоченность по поводу апластической анемии, связанной с глазным хлорамфениколом, были в основном со скидкой.

Drug антагонистического

Хлорамфеникол является антагонистическим с большинством цефалоспоринов и используя оба вместе , следует избегать при лечении инфекций.

Механизм действия

Хлорамфеникол является бактериостатическим путем ингибирования синтеза белка . Это предотвращает белку удлинение цепи путем ингибирования пептидили трансферазу активности бактериальной рибосомы . Это специфически связывается с A2451 и A2452 остатков в 23S рРНК рибосомной субъединицы 50S, предотвращая образование пептидной связи. В то время как хлорамфеникол и макролид класс антибиотиков , как взаимодействуют с рибосомами, хлорамфеникол не макролиды. Он непосредственно влияет на связывание субстрата, тогда как макролиды стерически блокировать прогрессирование растущего пептида.

история

Хлорамфеникол был впервые выделен из Streptomyces venezuelae в 1947 году и в 1949 году группа ученых в Parke-Davis , включая Милдред Rebstock опубликовала идентификацию химической структуры и их синтез, что делает его первый антибиотик быть сделана вместо того , извлеченными из микроорганизма ,

В 2007 году накопление отчетов ассоциирующихся апластическая анемия и дискразия крови с хлорамфеникол глазные капли приводят к классификации «вероятный канцероген для человека», в соответствии с критериями Всемирной организации здравоохранения, на основе известных опубликованных сообщений о случаях и спонтанных сообщений, представленных в Национальный реестр лекарственно-индуцированные Глазные побочные эффекты.

Общество и культура

Стоимость

Во многих районах мира внутривенная доза составляет около $ 0.40-1.90. В Соединенных Штатах она стоит около $ 3,60 за одну дозу в устной форме таблеток по оптовым ценам.

имена

Хлорамфеникол доступен как родовые во всем мире под многими брэндами, а также под различными родовыми названиями в Восточной Европе и России, в том числе chlornitromycin, левомицетина и синтомицина; рацемат известен как synthomycetin.

Рецептуры

Хлорамфеникол доступен в виде капсул или в виде жидкости. В некоторых странах он продается как хлорамфеникол пальмитат эфира (CPE). СРЕ является неактивным, и гидролизуют с активной хлорамфеникол в тонком кишечнике . Никакой разницы в биодоступности не отмечается между хлорамфеникол и CPE.

Производство перорального хлорамфеникола в США прекращено в 1991 году, потому что подавляющее большинство хлорамфеникола-ассоциированных случаев апластической анемии связанно с пероральным препаратом. Никакая устная формулировка хлорамфеникол не теперь доступны в США

В молекулярной биологии, хлорамфеникол получают в этаноле.

внутривенное

Внутривенная (IV) , подготовка хлорамфеникола является сукцинат эфиром, потому что чистый хлорамфеникол не растворяется в воде. Это создает проблему: Левомицетин сукцинат эфир является неактивным пролекарством и должен быть сначала гидролизуют до хлорамфеникола; Однако, процесс гидролиза часто бывает неполным, и 30% дозы теряется и удаляется с мочой. Концентрации сыворотки IV хлорамфеникол только 70% от тех , достигается , когда хлорамфеникол перорально. По этой причине, доза должна быть увеличена до 75 мг / кг / день при введении IV для достижения уровней , эквивалентных пероральной дозы.

Читайте также:  Функциональное расстройство кишечника как помочь Delfi

маслянистый

Жирная хлорамфеникол (или хлорамфеникол масло подвески) представляет собой длительно действующий препарат хлорамфеникола первого введенный Roussel в 1954; продается как Tifomycine, он первоначально был использован в качестве средства для лечения брюшного тифа . Руссель остановил производство маслянистого хлорамфеникола в 1995 году; Международная ассоциация диспансера производит его с 1998 года, первым в Мальте , а затем в Индии в декабре 2004 года.

Жирная хлорамфеникол был впервые использован для лечения менингита в 1975 году и с тех пор многочисленные исследования показали свою эффективность. Это самое дешевое лечение для менингита (US $ 5 на курс лечения, по сравнению с 30 $ для США ампициллина и US $ 15 в течение пяти дней цефтриаксона ). Она имеет большое преимущество , так как только одну инъекцию, в то время как цефтриаксон традиционно ежедневно в течение пяти дней. Эта рекомендация может еще измениться, теперь, когда одна доза цефтриаксона (стоимость $ 3 США) было показано, что эквивалентно одной дозе масляным хлорамфениколом.

Слезы

Хлорамфеникол все еще используется иногда и в местных препаратов ( мазей и глазных капель ) для лечения бактериального конъюнктивита. Изолированные случаев сообщения апластической анемии после использования хлорамфеникола глазных капель существуют, но риск оцениваются порядка меньше , чем один в 224,716 рецептах. В Мексике , это лечение используется профилактический у новорожденных.

Ветеринарные применения

Хотя его использование в ветеринарной медицине крайне ограниченно, хлорамфеникол все еще имеют некоторые важные ветеринарные применения. В настоящее время считается наиболее пригодным для лечения хламидийных заболеваний в коале . Фармакокинетика хлорамфеникол были исследованы в коал.

Хотя неопубликованный, недавние исследования показывают , хлорамфеникол также может быть применен к лягушкам , чтобы предотвратить их повсеместные разрушения от грибковых инфекций. Недавно было обнаружено, что спасительное лекарство chytridiomycosis в земноводных . Chytridiomycosis является грибковым заболеванием, обвиняет в гибели одной трети из 120 видов лягушек , потерянных с 1980 года.

Левомицетин (500 мг)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, 500 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – хлорамфеникол 500,0 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолят, гидроксипропилметилцеллюлоза, кальция стеарат.

Описание

Таблетки белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета. На одной стороне таблетки имеется фаска и риска, на другой фаска и фирменный логотип в виде креста.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования.

Код АТС J01BA01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь левомицетин быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет 80%. Максимальная концентрация в крови достигается через 2-3 часа, терапевтическая концентрация в крови сохраняется в течение 4-5 часов после приема. Проникает в органы, ткани и жидкости организма, проходит через гематоэнцефалический барьер, хорошо проникает в спинномозговую жидкость (до 50 % от содержания в крови). Препарат проходит через плаценту, обнаруживается в материнском молоке. Терапевтические концентрации препарата при применении его внутрь выявляются в стекловидном теле, роговице, радужной оболочке, водянистой влаге глаза (в хрусталик препарат не проникает). Связывание с белками плазмы составляет 50-60%. Метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет 1,5-3,5 часа. Выводится в основном с мочой (главным образом в виде неактивных метаболитов), частично – с желчью и калом. В кишечнике под действием кишечных бактерий гидролизуется с образованием неактивных метаболитов.

Фармакодинамика

Левомицетин – антибиотик широкого спектра действия. Он эффективен по отношению ко многим грамположительным и грамотрицательным бактериям (возбудителям гнойных инфекций, брюшного тифа, дизентерии, менингококковых инфекций, гемофильным бактериям, бруцеллам и др.), риккетсиям, хламидиям, спирохетам. Действует на штаммы бактерий, устойчивых к пенициллину, стрептомицину, сульфаниламидам. Препарат слабоактивен относительно кислотоустойчивых бактерий, синегнойной палочки, клостридий и простейших. Нарушает синтез белков в клетках микроорганизмов. В терапевтических концентрациях оказывает бактериостатическое действие. Устойчивость микроорганизмов к препарату развивается относительно медленно, и, как правило, при этом не возникает перекрестная устойчивость к другим химиотерапевтическим средствам.

Показания к применению

инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к левомицетину микроорганизмами, в том числе: брюшной тиф, паратиф, дизентерия, генерализованная форма сальмонеллеза, бруцеллез, туляремия, коклюш, сыпной тиф и другие риккетсиозы

Ссылка на основную публикацию
Хирургическое лечение пневмоторакса
Пневмоторакс Пневмоторакс — это присутствие воздуха в плевральной полости, куда оно попадает вследствие повреждения легкого или стенки грудной клетки. Воздух...
Хилак форте инструкция по применению для детей и новорожденных, как принимать хилак форте
Инструкция по применению ХИЛАК ФОРТЕ (HYLAK FORTE) Форма выпуска, состав и упаковка Капли для приема внутрь в виде прозрачного, от...
Хилак форте при грудном вскармливании маме можно или нет
Хилак Форте — инструкция по применению Дисбаланс кишечной микрофлоры – нередкое явление, как среди взрослых, так и детей. Факторов, нарушающих...
Хирургическое отделение опухолей костей, мягких тканей и кожи
Меланома Отделение хирургическое N10 биотерапии опухолей ЧТО ТАКОЕ МЕЛАНОМА? Меланома кожи – это опухоль, которая развивается из меланоцитов – клеток,...
Adblock detector