Энфувиртид инструкция по применению, аналоги, статьи » Справочник ЛС

Энфувиртид

Содержание

  • 1 Латинское название
  • 2 Фармакологическая группа
  • 3 Характеристика вещества
  • 4 Фармакология
  • 5 Применение
  • 6 Энфувиртид: Противопоказания
  • 7 Применение при беременности и кормлении грудью
  • 8 Энфувиртид: Побочные действия
  • 9 Взаимодействие
  • 10 Энфувиртид: Способ применения и дозы
  • 11 Меры предосторожности
  • 12 Условия хранения
  • 13 Торговые наименования
  • 14 МКБ-10

Латинское название [ править ]

Фармакологическая группа [ править ]

  • Средства для лечения ВИЧ-инфекции
  • Противовирусные (за исключением ВИЧ) средства

Характеристика вещества [ править ]

Энфувиртид — ингибитор фузии (слияния).

Фармакология [ править ]

Энфувиртид- первый представитель класса терапевтических средств, называемых ингибиторами слияния.

Энфувиртид специфически связываясь с гликопротеидом gp41 вируса иммунодефицита человека 1 (ВИЧ-1) вне клетки и ингибируя его структурную реаранжировку, блокирует проникновение вируса внутрь клетки. Не требует внутриклеточной активации.

Противовирусная активность энфувиртида обусловлена взаимодействием с другим семикратно повторяющимся участком HR1 в природном gp41 на поверхности вируса.

Фармакокинетика

После однократного п/к введения в область передней брюшной стенки 90 мг энфувиртида Сmax — 4,59±1,5 мкг/мл, AUC — 55,8±12,1 мкг×ч/мл, абсолютная биодоступность — 84,3±15,5%. При п/к введении энфувиртида в диапазоне доз 45–180 мг биодоступность пропорциональна вводимой дозе.

Абсорбция энфувиртида не зависит от места введения. Css при введении 90 мг — 2,6–3,4 мкг/мл. Объем распределения после в/в введения 90 мг — 5,5±1,1 л. Связь с белками — 92% (в основном с альбумином и в меньшей степени — с альфа1-кислым гликопротеином).

Являясь пептидом, энфувиртид подвергается катаболизму до аминокислот, входящих в его состав, с последующей их утилизацией в организме. Энфувиртид не ингибирует ферменты семейства цитохрома CYP450. In vitro гидролиз амидной группы С-конца аминокислоты фенилаланина приводит к образованию деамидированного метаболита и образование этого метаболита не зависит от НАДФ-Н. Метаболит обнаруживается в плазме после введения энфувиртида с AUC 2,4–15% от AUC энфувиртида.

После п/к введения 90 мг энфувиртида T1/2 — 3,8±0,6 ч, клиренс — 1,7±0,4 л/ч.

Применение [ править ]

ВИЧ-1 (в комбинации с другими противоретровирусными ЛС).

Читайте также:  NEG в анализе мочи что это означает, как проводят анализ, расшифровка результатов

Энфувиртид: Противопоказания [ править ]

Применение при беременности и кормлении грудью [ править ]

Применения энфувиртида во время беременности следует избегать. Применение возможно только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Кормление грудью следует прекратить до начала терапии, в т.ч. и во избежание передачи ВИЧ ребенку.

Энфувиртид: Побочные действия [ править ]

Местные реакции: боль, дискомфорт в месте инъекции, уплотнение, эритема, узел, киста, зуд, экхимоз. Редко (1,5%) — абсцесс и флегмона.

Отмечавшиеся не менее чем у 2 взрослых пациентов на 100 пациенто-лет, получавших комбинированное лечение с оптимизированной базовой противоретровирусной терапией

Со стороны нервной системы: головная боль, периферическая невропатия, головокружение, нарушение вкуса, бессонница, депрессия, тревога, кошмарные сновидения, раздражительность, гипестезия, нарушение концентрации внимания, тремор.

Со стороны дыхательной системы: кашель, боль в горле.

Со стороны кожных покровов: зуд, ночная потливость, сухость кожи, повышенная потливость, себорейная экзема, эритема, акне.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, артралгия, боль в спине, боли в конечностях, мышечные спазмы.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боль в верхней половине живота, запор, диарея, панкреатит. Со стороны органов чувств: конъюнктивит, вертиго.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка, тошнота, рвота, озноб, дрожь, снижение АД, повышение активности печеночных трансаминаз, первичная реакция иммунных комплексов, респираторный дистресс-синдром, гломерулонефрит.

Прочие: слабость, снижение веса, снижение аппетита, анорексия, астения, гриппоподобный синдром, лимфаденопатия.

Лабораторные показатели (изменения наблюдались чаще у пациентов, получавших комбинированную терапию энфувиртидом с оптимизированной базовой противоретровирусной терапией, по сравнению с пациентами, получающими только оптимизированную базовую противоретровирусную терапию): эозинофилия, повышение активности АЛТ, КФК, снижение Hb.

Взаимодействие [ править ]

Клинически значимых фармакокинетических взаимодействий между энфувиртидом и ЛС, метаболизм которых протекает с участием ферментов семейства CYP450, не установлено.

Введение энфувиртида в сочетании с ритонавиром, саквинавиром и рифампицином не приводило к клинически значимым фармакокинетическим взаимодействиям.

Энфувиртид не замещает варфарин, мидазолам, ампренавир или эфавиренз в их местах связывания с белком.

Исследования энфувиртида в комбинации с другими противовирусными средствами различных классов (нуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы, ненуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы и ингибиторами протеаз), включая зидовудин, ламивудин, нелфинавир, индинавир и эфавиренз, показали наличие от аддитивного до синергичного эффектов и отсутствие антагонизма. Взаимосвязи между чувствительностью ВИЧ-1 к энфувиртиду in vitro и ингибированием репликации ВИЧ-1 у человека не установлено. Из-за различных ферментов-мишеней и как предполагается за счет активности энфувиртида в отношении ВИЧ-штаммов, устойчивых к другим классам противовирусных средств, ВИЧ-изоляты, устойчивые к энфувиртиду должны оставаться чувствительными к нуклеозидным ингибиторам обратной транскриптазы, ненуклеозидным ингибиторам обратной транскриптазы и ингибиторам протеаз.

Читайте также:  Лечение кокцигодинии (боли в области крестца и копчика) Клиника доктора Селезнёва

Не следует смешивать энфувиртид с другими ЛС, за исключением поставляемого растворителя (вода для инъекций).

Энфувиртид: Способ применения и дозы [ править ]

П/к в область плеча, переднюю поверхность бедра или переднюю брюшную стенку. Необходимо менять место каждой последующей инъекции энфувиртида.

Взрослые — 90 мг энфувиртида 2 раза в сутки.

Дети 6–16 лет — 2 мг/кг 2 раза в сутки. Максимальная доза энфувиртида — 90 мг 2 раза в сутки.

Меры предосторожности [ править ]

Энфувиртид назначают только в комбинации с другими противоретровирусными ЛС. Пациенты с симптомами предположительной системной аллергической реакции должны прекратить лечение и немедленно пройти медицинское обследование. Не следует возобновлять лечение после возникновения системных реакций, возможно связанных с приемом энфувиртида. Факторы риска, которые могут предопределять развитие или тяжесть аллергической реакции не установлены.

При терапии энфувиртидом отмечена повышенная частота возникновения бактериальной пневмонии (6,6 пациентов с пневмонией по сравнению с 0,6 на 100 пациенто-лет в группах, получавших комбинированную терапию энфувиртидом и оптимизированную базовую противоретровирусную терапию и только оптимизированную базовую терапию, соответственно; в анализ включены бронхопневмония и связанные явления), которая в ряде случаев была фатальной. Частота пневмонии при терапии энфувиртидом была сходной с таковой в общей популяции больных (литературные данные), но была меньше в контрольной группе. Связь пневмонии с терапией препаратом не установлена. Факторы риска для развития пневмонии включают низкое исходное количество CD4-лимфоцитов, высокую вирусную нагрузку, в/в введение ЛС, курение и заболевание легких в анамнезе. Необходимо тщательно контролировать появление симптомов инфекции, особенно, если имеются факторы риска развития пневмонии.

Наиболее частыми побочными явлениями энфувиртида были реакции в месте введения (98%). Но отмена терапии потребовалась только у 4% пациентов. Подавляющее большинство местных реакций (85%) легкой и средней степени тяжести, наблюдается в течение первой недели лечения и не приводит к ограничению обычной деятельности. Степень тяжести болевого синдрома и дискомфорт при продолжении лечения не увеличиваются. Количество местных поражений, наблюдавшихся при запланированном посещении врача во время клинического исследования, составляло менее 5 у 72% пациентов с такими явлениями. Введение энфувиртида лицам, неинфицированным ВИЧ-1 (например после проведения профилактики) может вызывать появление антиэнфувиртид антител, имеющих перекрестную реакцию с ВИЧ gp41, что может привести к ложноположительному ВИЧ-тесту при проведении ELISA теста с ВИЧ-антителами.

Читайте также:  Как избавиться от натоптышей на ногах причины, симптомы, лечение (профессиональное удаление, аптечны

Не имеется доказательств влияния энфувиртида на способность управлять автомобилем и работать с механизмами, однако необходимо принимать во внимание побочные действия, возникающие при введении препарата.

Условия хранения [ править ]

При температуре не выше 30 °C. Разведенный препарат хранят в холодильнике (2–8 °C) и используют в течение 24 ч.

Торговые наименования [ править ]

Фузеон: лиофилизат для приготовления раствора для подкожного введения 90 мг/мл; Ф. Хоффманн-Ля Рош Лтд. (Швейцария)

Фузеон

Фузеон купить в аптеке на самовывоз или заказать доставку в аптеку по России и СНГ

Информация о препарате, наличии в аптеках, инструкции, цене и аналогах

Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата Фузеон, лиофилизат д/ин 90 мг /мл №60

(инструкция в обработке, будет опубликована в ближайшее время)

ВАЖНО: применение лекарственного препарата возможно только после консультации с вашим лечащим врачом. Информация, представленная на сайте аптеки Pharmacorp не заменяет консультацию врача.

Лекарственный препарат Фузеон (энфувиртид), лиофилизат д/ин 90 мг /мл N60 включен в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП). Цена препарата Фузеон регулируется постановлением Правительства Российской Федерации от 8 августа 2009г. №654 «О совершенствовании государственного регулирования цен на жизненно необходимые и важнейшие лекарственные средства», согласно данному нормативному документу на препарат Фузеон установлена минимальная отпускная цена.

Фузеон к упить * в одной из аптек сети или заказать доставку * по России и СНГ

* — применяются Условия обработки заказов .

Антиретровирусная терапия online

Калькуляторы

  • Взаимодействие препаратов
  • Схемы и побочные эффекты

Сайт предназначен для медицинских и фармацевтических работников 18+

  • Новости
  • Препараты
  • Лечение
  • Химиопрофилактика
  • Публикации
  • Форум
  • FAQ

Энфувиртид

Фузеон
МНН: Энфувиртид (Enfuvirtide, ENF или T20)
Торговая марка / производитель:
Фузеон (Roche)

Дозировки и формы выпуска: лиофилизированный порошок для раствора для подкожного введения 90 мг/мл
Стандартные дозы и режим приема: 180 мг в сутки – две подкожные инъекции по 90 мг в день.
Взаимодействия с пищей и лекарствами: не выявлены.
Наиболее значимые побочные эффекты: реакции в местах инъекций в 98% случаев. Чаще всего в местах инъекций наблюдается покраснение, припухлость, болезненность. Абсцессы в месте инъекции встречаются с частотой 1,7%, как правило, в результате ошибок в технике введения препарата.
Противопоказания: гиперчувствительность к энфувиртиду.

  • Источник: инструкция по медицинскому применению препарата Фузеон
Ссылка на основную публикацию
Энтерол инструкция по применению, цена и отзывы
Лучшие пробиотики для кишечника Только представьте – примерно 2 кг вашего веса составляют бактерии, обитающие на коже, слизистых оболочках и...
Эндометриоз признаки, причины развития, симптомы и методы лечения Клиника «Панацея»
КЛИНИКА Словарь иностранных слов, вошедших в состав русского языка.- Чудинов А.Н. , 1910 . Словарь иностранных слов, вошедших в состав...
Эндометриоз симптомы и лечение
Загадочный эндометриоз Сегодня точно известно, что чаще этой патологией страдают молодые женщины детородного возраста, занимающиеся интеллектуальным трудом, или перенесшие стресс....
Энтеросгель — свойства препарата, показания к применению Еженедельник АПТЕКА
Энтеросгель Состав Состав Энтеросгеля в форме геля — 100% полиметилсилоксана полигидрат. В 100 г пасты содержатся 70 г активного вещества....
Adblock detector