Студопедия — Пример рецепта

94. Benzylpenicillinum-kalium

94. Benzylpenicillinumkalium

Бензилпенициллина калиевая соль

Бензилпенициллина калиевая соль является солью бензилпеницилли-новой кислоты, продуцируемой Penicillium notatum или другими род­ственными организмами или получаемой другими методами и облада­ющей антимикробным действием.

Содержание C16H17KN24S не менее 90% и содержание суммы пенн-циллииов в препарате не менее 96%.

Примечание. При определении активности биологическим ме­тодом общая активность препарата (сумма пенициллинов) не менее 96%. Теоретическая активность калиевой соли бензилпеницилли­на 1600 ЕД/мг. 0,0005988 мг химически чистой натриевой соли бензилпенициллина соответствует одной единице действия (ЕД) (стр. 943).

Точность определения должна быть такова, чтобы доверитель­ные пределы при Р = 95% отклонялись от среднего значения не более чем на ±5% (стр. 963).

Средняя величина найденной активности должна быть не ме­нее 1530 ЕД/мг.

Описание. Белый мелкокристаллический порошок горького вкуса, слегка гигроскопичен. Легко разрушается при действии кислот, щело­чей и окислителей, при нагревании в водных растворах, а также при действии пснициллиназы. Медленно разрушается при хранении в раст­ворах при комнатной температуре.

Растворимость. Очень легко растворим в воде, растворим в этиловом и метиловом спиртах.

Подлинность. Несколько кристаллов препарата помещают на пред­метное стекло или в фарфоровую чашку, прибавляют 1 каплю раст­вора, состоящего из 1 мл 1 н. раствора гидроксиламина гидрохлорида и 0,3 мл 1 н. раствора едкого натра. Через 2-3 минуты к смеси при­бавляют 1 каплю 1 н. раствора уксусной кислоты, тщательно переме­шивают, затем прибавляют 1 каплю раствора нитрата меди; выпадает осадок зеленого цвета.

Около 0,1 г препарата сжигают в тигле. Остаток дает характерную реакцию А на калий (стр. 744).

Прозрачность и цветность раствора. 3% раствор препарата в воде для инъекций должен быть бесцветным и прозрачным в течение 24 ча­сов при температуре не выше 10°.

Удельное вращение не менее +270° (2% раствор препарата в свеже-прокипяченной и охлажденной воде).

Показатель поглощения. Оптическая плотность 0,18% свежеприготов­ленного раствора препарата в кювете с толщиной слоя 1 см при дли­не волны 280 нм не более 0,18. Разность между оптическими плотно­стями при длинах волн 263 нм и 280 нм не менее 0,72.

Кислотность или щелочность. рН 5,5-7,5 (2% водный раствор, по­тенциометрически).

Потеря в весе при высушивании. Около 2 г препарата (точная на­веска) сушат при 100-105° до постоянного веса. Потеря в весе не должна превышать 1%.

Испытание на токсичность. Тест-доза 5000 ЕД в объеме 0,5 мл воды, внутривенно (стр. 952). Срок наблюдения 24 часа.

Испытание на пирогенность. Тест-доза 5000 ЕД в 1 мл воды на 1 кг, внутривенно (стр. 953).

Примечание. Препарат, предназначенный для наружного при­менения, не подвергается испытанию на пирогенность.

Испытание на стерильность. Препарат должен быть стерильным (стр. 956).

Читайте также:  Болит и воспаляется десна около зуба мудрости что делать, когда лезет моляр и все возле него сильно

Количественное определение. Сумма пенициллинов. Около 0,06 г препарата (точная навеска) растворяют в воде в мерной колбе емко­стью 100 мл, доводят объем раствора водой до метки и перемешивают. Далее проводят определение, как указано на стр. 980.

Один мг стандартного препарата натриевой соли бензилпенициллина соответствует 1,045 мг суммы пенициллинов, в пересчете на бензилпени­циллина калиевую соль.

Бензилпенициллин. Определение содержания бензилпенициллина про­водят, как указано в статье «Определение бензилпенициллина в препа­ратах пенициллина» (стр. 979). 1 г осадка соответствует 0,8322 г C16H17KN24S.

Термостабильность. При нагревании препарата в течение 11/2 часов при 170° допускается снижение содержания суммы пенициллинов не бо­лее чем на 10% (стр. 981).

Упаковка. Во флаконы, герметически закрытые резиновыми пробками, обжатыми алюминиевыми колпачками, по 125 000 ЕД, 250 000 ЕД, 500 000 ЕД и 1 000 000 ЕД. Каждый флакон должен содержать не менее 90% и не более 110% количества ЕД, указанных на этикетке.

Препарат, предназначенный для изготовления лекарственных форм для наружного употребления, выпускают в стеклянных банках с навин­чивающимися крышками, залитыми парафином или мастикой, от 0,5 кг и выше активного вещества в пересчете на химически чистую натриевую соль бензилпенициллина.

Хранение. Список Б. В сухом месте, при комнатной температуре.

Бензилпенициллина натриевая соль

Benzylpenicillin sodium salt

Аналоги (дженерики, синонимы)

Действующее вещество

Фармакологическая группа

Рецепт

Международный:

Россия:

Рецептурный бланк 107-1/у

Фармакологическое действие

Бензилпенициллин активен в отношении грамположительных микроорганизмов (стафилококков, стрептококков, пневмококков, возбудителя дифтерии, анаэробных /способных существовать в отсутствии кислорода/ спорообразующих палочек, палочек сибирской язвы), грамотрицательных кокков (гонококков, менингококков), а также в отношении спирохет, некоторых актиномицетов и других микроорганизмов. Препарат неэффективен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших, грибов.
Бензилпенициллин при внутримышечном введении быстро всасывается в кровь и обнаруживается в жидкостях и тканях организма; в спинномозговую жидкость проникает в незначительных количествах. Максимальная концентрация в крови наблюдается после внутримышечного введения через 30-60 мин.

При подкожном введении скорость всасывания менее постоянна, обычно максимальная концентрация в крови отмечается через 60 мин. Через 3-4 ч после однократной внутримышечной или подкожной инъекции в крови обнаруживаются лишь следы антибиотика. Чтобы поддержать концентрацию на достаточно высоком для терапевтического эффекта уровне, надо производить инъекции через каждые 3-4 ч. При внутривенном введении концентрация пенициллина в крови быстро снижается. При приеме внутрь препарат плохо всасывается и разрушается желудочным соком и пенициллиназой (ферментом), продуцируемой микрофлорой кишечника. Выделяется в основном почками.
Концентрация и продолжительность циркуляции бен-зилпенициллина в крови зависят от величины вводимой дозы. Антибиотик хорошо проникает в ткани и жидкости организма. В спинномозговой жидкости он обнаруживается в норме в незначительном количестве, однако при воспалении мозговых оболочек его концентрация повышается.

Следует помнить, что к действию бензилпеницилЛина устойчивы штаммы стафилококков, образующие фермент пенициллиназу, разрушающий бензилпенициллин. Низкая активность бензйлпенициллина в отношении бактерий кишечной группы, синегнойной палочки и других микроорганизмов также связана в определенной мере с выработкой ими пенициллиназы.

Читайте также:  Frau Klinik Клиника пластической хирургии и косметологии

Способ применения

Для взрослых:

Индивидуальный. Вводят в/м, в/в, п/к, эндолюмбально. При в/м и в/в введении Взрослым: суточная доза варьирует от 250000 до 60 млн.ЕД. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 200000-300000 ЕД/кг, по жизненным показаниям — до 500000 ЕД/кг. Кратность введения 4-6 раз/сутки.
Эндолюмбально: вводят в зависимости от заболевания и тяжести течения взрослым — 5000-10000 ЕД, детям — 2000-5000 ЕД. Препарат разводят в стерильной воде для инъекций или в 0.9% растворе Натрия хлорида из расчета 1 тыс.ЕД/мл. Перед инъекцией (в зависимости от уровня внутричерепного давления) извлекают 5-10 мл СМЖ и добавляют ее к раствору антибиотика в равном соотношении. П/к: применяют для обкалывания инфильтратов (100000-200000 ЕД в 1 мл 0.25%-0.5% раствора Новокаина). Длительность лечения бензилпенициллином в зависимости от формы и тяжести течения заболевания может составлять от 7-10 дней до 2 мес и более.

Для детей:

Введение в/м и в/в
Для детей: суточная доза для детей до 1 года составляет 50000-100000 ЕД/кг; старше 1 года — 50000 ЕД/кг.

Показания

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к пенициллину возбудителями: внебольничная пневмония, эмпиема плевры, бронхит; перитонит; остеомиелит; инфекции мочеполовой системы (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, цервицит), желчевыводящих путей (холангит, холецистит); раневая инфекция, инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы; дифтерия; скарлатина; сибирская язва; актиномикоз; инфекции ЛОР-органов; гонорея, сифилис.

Противопоказания

Гиперчувствительность; эпилепсия (для эндолюмбального введения), гиперкалиемия, аритмии (для калиевой соли).

Побочные действия

— Со стороны ЖКТ:
изредка отмечаются стоматиты и глосситы. Тошнота, рвота. Возникшая при назначении антибиотиков диарея должна вызывать настороженность в отношении псевдомембранозного колита (возможность появления устойчивых микроорганизмов или грибков) и дальнейшее лечение должно быть специфическим для микроорганизма-возбудителя. При появлении суперинфекции следует принять соответствующие меры.
— Аллергические:
должное внимание следует уделить побочным эффектам, а именно анафилаксии, крапивнице, лихорадке, суставным болям, ангионевротическому отеку, мультиформной эритеме и эксфолиативному дерматиту.
— Гематологические:
гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения или эозинофилия.

Вследствие бактериолизиса при инфекциях, вызванных эндотоксинпродуцирующими бактериями, такими как сальмонеллы, лептоспиры или трепонемы (лечение по поводу сифилиса), может отмечаться реакция Яриш-Герксхаймера (Джариш-Герксгеймера) вследствие бактериолизиса.

Нарушение насосной функции миокарда.
Изредка, при ранее существующей нефропатии, могут встречаться альбуминурия и гематурия. Наблюдающиеся в отдельных случаях при назначении бензилпенициллина олигурия или анурия, обычно проходят через 48 ч после прекращения лечения. Диурез может быть восстановлен назначением 10% раствора маннитола.

Форма выпуска

Во флаконах по 125 000 ЕД, 250 000 ЕД, 500 000 ЕД, 1 000 000 ЕД. Мазь (в 1 г 10000 ЕД) по 15 г в туб

Бензилпенициллин

Аналоги (дженерики, синонимы)

Действующее вещество

Фармакологическая группа

Рецепт

Международный:

Россия:

Фармакологическое действие

Антибиотик группы биосинтетических пенициллинов.
Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки микроорганизмов.
Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis;
Грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; анаэробных спорообразующих палочек; а также Actinomyces spp., Spirochaetaceae.
К действию бензилпенициллина устойчивы штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу. Разрушается в кислой среде. Новокаиновая соль бензилпенициллина по сравнению с калиевой и натриевой солями характеризуется большей продолжительностью действия.

Читайте также:  Применение пролонгированных форм нитратов при ишемической болезни сердца ТРУДНЫЙ ПАЦИЕНТ

Способ применения

Для взрослых:

Индивидуальный.
Вводят в/м, в/в, п/к, эндолюмбально.
При в/м и в/в введении взрослым суточная доза варьирует от 250 000 до 60 млн. ЕД. Кратность введения 4-6 раз/сут.

Эндолюмбально вводят в зависимости от заболевания и тяжести течения взрослым — 5000-10 000 ЕД, детям — 2000-5000 ЕД.
Препарат разводят в стерильной воде для инъекций или в 0.9% растворе натрия хлорида из расчета 1 тыс.ЕД/мл.
Перед инъекцией (в зависимости от уровня внутричерепного давления) извлекают 5-10 мл СМЖ и добавляют ее к раствору антибиотика в равном соотношении.

П/к бензилпенициллин применяют для обкалывания инфильтратов (100 000-200 000 ЕД в 1 мл 0.25%-0.5% раствора новокаина). Бензилпенициллина калиевую соль применяют только в/м и п/к, в тех же дозах что и бензилпенициллина натриевую соль.
Бензилпенициллина новокаиновую соль применяют только в/м.
Средняя терапевтическая доза для взрослых: разовая — 300 000 ЕД, суточная — 600 000 ЕД.

Для детей:

При в/м и в/в. Суточная доза для детей в возрасте до 1 года составляет 50 000-100 000 ЕД/кг, старше 1 года — 50 000 ЕД/кг; при необходимости суточную дозу можно увеличить до 200 000-300 000 ЕД/кг, по жизненным показаниям — до 500 000 ЕД/кг.

Подкожно. Детям в возрасте до 1 года — 50 000-100 000 ЕД/кг/сут, старше 1 года — 50 000 ЕД/кг/сут. Кратность введения 3-4 раза/сут. Длительность лечения бензилпенициллином в зависимости от формы и тяжести течения заболевания может составлять от 7-10 дней до 2 мес и более.

Показания

— крупозная и очаговая пневмония
— эмпиема плевры
— сепсис
— септицемия
— пиемия
— острый и подострый септический эндокардит
— менингит
— острый и хронический остеомиелит
— инфекции мочевыводящих и желчных путей
— ангина
— гнойные инфекции кожи
— мягких тканей и слизистых оболочек
— рожа
— дифтерия
— скарлатина
— сибирская язва
— актиномикоз
— лечение гнойно-воспалительных заболеваний в акушерско-гинекологической практике
— ЛОР-заболеваний
— глазных болезней
— гонорея
— бленнорея
— сифилис.

Противопоказания

— Повышенная чувствительность к бензилпенициллину и другим препаратам из группы пенициллинов и цефалоспоринов.
— Эндолюмбальное введение противопоказано пациентам, страдающим эпилепсией.

Побочные действия

— Со стороны пищеварительной системы:
диарея, тошнота, рвота. Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз влагалища, кандидоз полости рта.
— Со стороны ЦНС:
при применении бензилпенициллина в высоких дозах, особенно при эндолюмбальном введении, возможно развитие нейротоксических реакций: тошнота, рвота, повышение рефлекторной возбудимости, симптомы менингизма, судороги, кома.
— Аллергические реакции:
повышение температуры тела, крапивница, кожная сыпь, сыпь на слизистых оболочках, боли в суставах, эозинофилия, ангионевротический отек.

Описаны случаи анафилактического шока с летальным исходом.

Форма выпуска

Порошок д/пригот. р-ра д/инъекц. 1 млн.ЕД: фл. 1 или 50 шт.

Ссылка на основную публикацию
Строение органа слуха отделы и строение улитки уха
Строение и схема ушной раковины человека Ухо человека является уникальным органом, строение которого отличается достаточно сложной схемой. Однако в это...
Стресс и холестерин в крови может ли повышаться ХС на нервной почве
Как стресс влияет на уровень холестерина? Стресс является понятием расплывчатым, однако множество исследований его влияния на организм показали, что он...
Стресс и щитовидная железа — Какая связь Что делать
Как вегетативная нервная система управляет щитовидной железой Как вегетативная нервная система управляет щитовидной железой В области шеи, с двух сторон,...
Строение позвоночника книга песка
Thoracic vertebra: перевод, произношение, примеры, синонимы, антонимы, транскрипция Перевод по словам thoracic viscera - органы грудной клетки thoracic dilator -...
Adblock detector