Сульфатиазол (Sulfathiazolum)- описание вещества, инструкция, применение, противопоказания и формула

458. Norsulfazolum

2- (n-Аминобензолсульфамидо) -тиазол

Описание. Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристал­лический порошок без запаха.

Растворимость. Очень мало растворим в воде, мало растворим в спир­те, трудно растворим в ацетоне, практически нерастворим в эфире, рас­творим в разведенных минеральных кислотах и растворах едких и угле­кислых щелочей.

Подлинность. Препарат дает характерную реакцию на ароматические первичные амины (стр 743).

0,1 г препарата взбалтывают с 3 мл 0,1 н. раствора едкого натра в течение 1-2 минут и фильтруют; к фильтрату прибавляют 1 мл раство­ра сульфата меди; образуется осадок грязно-фиолетового цвета (отли­чие от других сульфамидных препаратов).

0,05 г препарата нагревают в сухой пробирке на пламени горелки; образуется плав темно-бурого цвета и ощущается резкий запах серово­дорода (отличие от других сульфамидных препаратов, кроме фтала­зола).

Температура плавления 198-203° (с разложением).

Кислотность. 1 г препарата взбалтывают с 50 мл свежепрокипяченной и охлажденной воды и нагревают на водяной бане при температуре 70° в течение 5 минут. Быстро охлаждают и фильтруют. К 25 мл фильтрата прибавляют 2 капли спиртового раствора бромтимолового синего; поя­вившееся желтое окрашивание должно перейти в голубое от прибавле­ния не более 1 мл 0,05 н. раствора едкого натра.

Хлориды. 1 г препарата нагревают с 20 мл воды до кипения, сразу же охлаждают и фильтруют. 4 мл этого фильтрата, разведенные водой до 10 мл, должны выдерживать испытание на хлориды (не более 0,01% в препарате).

Сульфаты. 10 мл того же фильтрата должны выдерживать испытание на сульфаты (не более 0,02% в препарате).

Читайте также:  Жена Стаса Михайлова – биография, личная жизнь, фото

Органические примеси. 0,3 г препарата растворяют в 5 мл концентри­рованной серной кислоты. Окраска полученного раствора не должна быть интенсивнее эталона № 5а.

Сульфатная зола и тяжелые металлы. Сульфатная зола из 0,5 г пре­парата не должна превышать 0,1% и должна выдерживать испытание на тяжелые металлы (не более 0,001% в препарате).

Количественное определение. Около 0,3 г препарата (точная навеска) растворяют в 10 мл воды и 20 мл разведенной соляной кислоты и далее поступают, как указано в статье «Нитритометрия» (стр. 799). В случае применения внутренних индикаторов используют тропеолин 00.

1 мл 0,1 мол раствора нитрита натрия соответствует 0,02553 г C9H9N3O2S2, которого в препарате должно быть не менее 99,0%.

Хранение. Список Б. В хорошо укупоренной таре.

Высшая разовая доза внутрь 2,0 г.

Высшая суточная доза внутрь 7,0 г.

Норсульфазол

Состав

В 1 таблетке сульфатиазола 250 мг или 500мг.

Форма выпуска

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Фармакопея определяет норсульфазол как антибактериальное средство. Это синтетическое производное амида сульфаниловой кислоты — сульфаниламид. Формула норсульфазола C9H9N3O2S2.

Механизм действия объясняется сходством по структуре с парааминобензойной кислотой, которая необходима для размножения микроорганизмов.

Угнетает дигидроптероатсинтетазу, нарушает синтез тетрагидрофолиевой кислоты. В результате угнетается синтез нуклеиновых кислот, что тормозит размножение микроорганизмов.

В настоящее время некоторые штаммы стафилококков, стрептококков, менингококков, пневмококков и гонококков приобрели устойчивость к препарату. Сохраняется его активность в отношении нокардий, токсоплазм, малярийных плазмодиев, хламидий и грибов актиномицетов. Появление антибиотиков уменьшило интерес к сульфаниламидам.

Фармакокинетика

Норсульфазол относится к хорошо всасывающимся сульфаниламидам непродолжительного действия. Связывается с белками крови на 55%. Метаболизируется в печени.Выводится почками — 20% составляют ацетильные производные, выпадающие в осадок при кислой реакции мочи (кристаллурия). T1/2 составляет 3,5 ч., поэтому назначается каждые 6 ч.

Показания к применению

Пневмония, менингит, дизентерия, заболевания желчевыводящих путей, стафилококковый и стрептококковый сепсис.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность;
  • почечная недостаточность;
  • беременность;
  • угнетение функции костного мозга.
Читайте также:  Нейрогенный отек легких 1

Побочные действия

  • аллергические проявления;
  • лейкопения;
  • расстройства пищеварения;
  • неврит;
  • кристаллурия;
  • угнетение костного мозга.

Инструкция по применению Норсульфазола (Способ и дозировка)

Применение сульфаниламидов в последнее время снизилось, так как по активности они уступают антибиотикам. Кроме того, большинство микроорганизмов имеют резистентность к ним. Норсульфазол может применяться лишь при непереносимости антибиотиков.

При пневмонии принимается внутрь — сразу 2 г, потом по 1 г через 4-6 ч, при стафилококковых инфекциях — 3-4 г, потом по 1 г 4 раза в день. Высшая разовая доза для взрослых — 2 г, суточная — 7 г. Для профилактики кристаллурии рекомендуется щелочное питье.

Норсульфазол-натрия или норсульфазол растворимый — это порошок, который можно применять внутрь, а также вводить внутривенно в виде 5% или 10% раствора (на растворе глюкозы). Концентрированные растворы могут вызывать флебиты. Подкожно и внутримышечно не назначается, поскольку может вызвать некроз тканей. Применяется в виде закапываний при инфекционных заболеваниях глаз.

Ветеринария в своем арсенале имеет Норсульфазол для животных: таблетки 0,5 г, плохо растворимые в воде, расфасованные в банки по 1000 штук или растворимый порошок.

Назначают при плевритах, пневмониях, стрепто- и стафилококковом сепсисе, энтеритах, эндометритах, маститах, колибактериозе, токсоплазмозе, сальмонеллезе, пастереллезе, эймериозе. В сочетании с Фталазолом его применяют для профилактики кокцидиоза. Наружно при гнойных ранах применяют в форме присыпок, мазей и эмульсий.

Препарат назначают животным внутрь 2-3 раза в сутки в смеси с кормом 3-6 дней. Доза препарата 0,025-0,05 г на кг массы. Начальная доза в 2 раза выше. Прием воды животным не ограничивают. Для повышения эффективности лечения норсульфазол назначают в комбинации с антибиотиками.

Передозировка

Проявляется тошнотой, рвотой, диареей, спутанностью сознания, повышенным потоотделением, бронхоспазмом ,кристаллурией с явлениями почечной колики.

Предпринимается лечение: промывание желудка, обильное питье, симптоматическая терапия.

Взаимодействие

Аминогликозиды усиливают противомикробное действие. Антацидные средства и холестирамин уменьшают всасывание сульфаниламидов. Гематотоксичность препарата усиливается при одновременном приеме прочих миелотоксических ЛС. Нежелательно применение больших доз аскорбиновой кислоты. Эффект антикоагулянтов непрямого действия значительно усиливается при совместном использовании с сульфаниламидами.

Читайте также:  Частный медицинский центр для взрослых и детей

Норсульфазол

Аналоги (дженерики, синонимы)

Действующее вещество

Фармакологическая группа

Рецепт

Международный:

Rp.: Norsulfazoli 0,5
D. t. d. N 10 in tabul.
S. по схеме.

Россия:

Фармакологическое действие

Противомикробное бактериостатическое средство, сульфаниламид. Механизм действия обусловлен конкурентным антагонизмом с ПАБК, угнетением дигидроптероатсинтетазы, нарушением синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных кокков, Escherichia coli, Shigella spp., Klebsiella spp., Vibrio cholerae, Clostridium perfringens, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Yersinia pestis, Chlamydia spp., Actinomyces israelii, Toxoplasma gondii.

Способ применения

Для взрослых:

Внутрь, припневмонии и менингитепервоначальная доза — 2 г, затем по 1 г каждые 4-6 ч (курсовая доза — 20-30 г); пристафилококковых инфекцияхпервоначальная доза — 3-4 г, затем по 1 г 4 раза в сутки в течение 3-6 дней. Придизентерии- по 3-6 г/сут по специальной схеме.Детямдозы уменьшают соответственно возрасту. Высшие дозы длявзрослых:разовая — 2 г, суточная — 7 г.

Показания

— Инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: заболевания дыхательных и желчевыводящих путей.

Противопоказания

— гиперчувствительность
— угнетение костномозгового кроветворения
— хроническая почечная недостаточность
— врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
— беременность
— период лактации.

Побочные действия

— диспепсия
— аллергические реакции
— лейкопения
— неврит
— нарушения функции почек (кристаллурия).

Форма выпуска

Таблетки
1 таб. сульфатиазол 500 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.

Ссылка на основную публикацию
Судороги в ногах лечение и профилактика
Таблетки от судорог в ногах: перечень, инструкция по применению. Судороги в ногах ночью: причины и лечение Что такое судорога, знает...
Студопедия — Пример рецепта
94. Benzylpenicillinum-kalium 94. Benzylpenicillinum-kalium Бензилпенициллина калиевая соль Бензилпенициллина калиевая соль является солью бензилпеницилли-новой кислоты, продуцируемой Penicillium notatum или другими род­ственными...
Студопедия — Противопоказания к промыванию желудка
Промывание желудка Промывание желудка — это лечебный приём, основанный на принципе сообщающихся сосудов. Производится для удаления из желудка недоброкачественной пищи,...
Судороги тонические, клонические, миоклонические, тонико-клонические, фокальные и генерализованные
Причины клонических и тонических судорог Клонические судороги - это непроизвольное ритмичное сокращение скелетных мышц. В отличие от тонических (постоянное сокращение...
Adblock detector