Зиннат для детей инструкция по применению суспензии и таблеток (125 и 250 мг)

Зиннат , ПОРОШОК ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ СУСПЕНЗИИ ДЛЯ ПРИЕМА ВНУТРЬ

  • ATX классификация: J01DC02 Цефуроксим
  • Мнн или группировочное наименование: Винбластин
  • Фармакологическая группа: J01D — ЦЕФАЛОСПОРИНЫ
  • Производитель: GLAXOSMITHKLINE TRADING
  • Владелец лицензии: GLAXOSMITHKLINE*
  • Страна: Неизвестно

Инструкция

по медицинскому применению

лекарственного средства

Зиннат ®

Торговое название

Зиннат ®

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, 125мг/5мл

Состав

5 мл суспензии содержат

активное вещество — цефуроксима аксетила 150.0 мг (соответствует

цефуроксиму 125 мг),

вспомогательные вещества: кислота стеариновая, сахароза, ароматизатор «Tutti Frutti» 51.880/АР 05:51, калия ацесульфам, аспартам, повидон К30, смола ксантамовая.

Описание

Гранулы в виде крупинок неправильной формы, различного размера, но не более 3 мм, белого или почти белого цвета. При разведении водой образуется суспензия от белого до светло-желтого цвета с характерным фруктовым запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Бета-лактамные антибактериальные препараты прочие. Цефалоспорины второго поколения. Цефуроксим.

Код АТХ J01DC02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь цефуроксим аксетил всасывается из желудочно-кишечного тракта и быстро гидролизуется в слизистой оболочке кишечника и крови с высвобождением цефуроксима в системный кровоток. Оптимальное всасывание достигается при приеме суспензии вместе с пищей.

При приеме суспензии скорость абсорбции (Сmax) цефуроксима аксетила ниже, чем при приеме таблеток, (Сmax) которых определяется через 2-4 часа, вследствие чего снижается максимальная концентрация, увеличивается время ее достижения и уменьшается системная биодоступность (на 4-17 %).

Степень связывания цефуроксима с белками плазмы крови составляет от 33 % до 50 %, в зависимости от способа применения.

Цефуроксим не метаболизируется в организме.

Период полувыведения цефуроксима составляет 1-1.5 часа.

Цефуроксим выделяется почками в неизменном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Конкурентное назначение пробеницида увеличивает показатель AUC на 50 %.

Нарушение функции почек

Фармакокинетика цефуроксима не исследовалась у пациентов с различной степенью почечной дисфункции. Период полувыведения цефуроксима возрастает со снижением функции почек, что является основным руководством для подбора дозы у таких пациентов. У пациентов, находящихся на гемодиализе, как минимум 60 % от общей дозы цефуроксима присутствует в организме на момент начала диализа, который выводится в течение 4 часов процедуры диализа. Таким образом, таким пациентам необходимо назначение дополнительной дозы цефуроксима по завершению процедуры гемодиализа.

Фармакодинамика

Зиннат® — цефалоспориновый антибиотик II поколения. Обладает широким спектром действия. Устойчив к действию большинства β-лактамаз, поэтому активен в отношении ампициллин-резистентных или амоксициллин-резистентных штаммов. Действует бактерицидно, нарушает синтез клеточной стенки бактерий в результате связывания с основными белками-мишенями.

Резистентность штаммов зависит от географического месторасположения и времени. Используйте местные данные по резистентности для лечения тяжелых инфекций.

Цефуроксим эффективен в отношении следующих микроорганизмов

Аэробные грамположительные бактерии:

Аэробные грамотрицательные бактерии:

Haemophilus influenzae* (включая ампициллин-резистентные штаммы)

Neisseria gonorrhoea* (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу)

Анаэробные грамположительные бактерии:

Организмы с возможной резистентостью к цефуроксиму

Аэробные грамположительные бактерии:

Staphylococcus spp., включая S. aureus (только метициллин-чувствительные изоляты)*

Аэробные грамотрицательные бактерии:

Citrobacter spp., не включая C. freundii

Enterobacter spp., не включая E. aerogenes и E. cloacae

Klebsiella spp., включая Klebsiella pneumoniae*

Анаэробные грамположительные бактерии:

Clostridium spp., не включая C. Difficile

Анаэробные грамотрицательные бактерии:

Bacteroides spp., не включая B. fragilis

К цефуроксиму устойчивы

Enterococcus spp., включая E. faecalis и E. faecium

Pseudomonas spp., включая Pseudomonas aeruginosa

*Клиническая эффективность не была подтверждена в клинических исследованиях

Показания к применению

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

— инфекции верхних дыхательных путей, ЛОР органов (в том числе острый

средний отит, синусит, тонзиллит и фарингит)

— инфекции нижних дыхательных путей, например, пневмония, острый бронхит, обострение хронического бронхита

— инфекции мочеполовой системы (в том числе пиелонефрит, цистит,

— гонорея, острый неосложненный гонококковый уретрит, цервицит

— инфекции кожи и мягких тканей, например, фурункулез, пиодермия,

— болезнь Лайма на ранней стадии и последующая профилактика поздних

стадий данного заболевания у взрослых и детей старше 12 лет

Чувствительность штаммов может варьировать в зависимости от географического месторасположения и времени. Используйте по возможности местные данные по чувствительности микроорганизмов.

Способ применения и дозы

Длительность применения препарата составляет в среднем 7 дней (от 5 до 10 дней). Для оптимальной абсорбции препарат следует принимать вместе с пищей.

по 250 мг два раза в день

Инфекции мочеполового тракта

по 125 мг 2 раза в сутки

по 250 мг 2 раза в сутки

Инфекции нижних дыхательных путей легкой и средней степени тяжести, например, бронхит

по 250 мг 2 раза в сутки

Тяжелые инфекции нижних дыхательных путей или подозрение на пневмонию

по 500 мг 2 раза в сутки

однократная доза 1 г

Болезнь Лайма у взрослых и детей старше 12 лет

по 500 мг 2 раза в сутки в течение 20 дней

Продолжительность терапии зависит от тяжести заболевания и клинического состояния пациента.

Зинацеф ® в дозе 1.5 г 2-3 раза в сутки (в/в или в/м) в течение 48-72 часов, а затем — Зиннат ® в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 7-10 дней.

Обострение хронического бронхита

Зинацеф ® в дозе 750 мг 2-3 раза в сутки (в/в или в/м) в течение 48-72 часов, а затем — Зиннат ® в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 5-10 дней.

Применение в педиатрии

В случае предпочтительного использования фиксированной дозы, средняя доза для большинства инфекций составляет 125мг 2 раза в сутки.

У младенцев и детей до 12 лет при остром среднем отите или при наличии других тяжелых инфекций рекомендуется назначать препарат в дозе 250 мг два раза в день, с максимальной суточной дозой в 500 мг.

Клинические исследования по применению препарата у детей младше 3 месяцев отсутствуют.

У младенцев и детей от 3 месяцев до 12 лет рекомендуется рассчитывать дозу препарата в соответствии с весом ребенка из расчета 10 мг/кг массы тела 2 раза в сутки (для большинства инфекций), но не более 250 мг в сутки.

Средний отит и тяжелые инфекционные заболевания у детей

15 мг/кг массы тела 2 раза в сутки, но не более 500 мг в сутки.

Следующие 2 таблицы разделены в соответствии с возрастом и весом при использовании мерной ложки (5мл) для 125 мг/5 мл или 250 мг/5 мл суспензии.

Доза из расчета10 мг/кг, назначаемая при большинстве инфекций:

Приблизительный вес (кг)

2 раза в сутки (мг)

Мерная ложка (5 мл)

от 3 до 6 месяцев

от 6 месяцев до 2 лет

Доза из расчета 15 мг/кг, назначается при среднем отите и тяжелых инфекциях:

Приблизительный вес (кг)

Читайте также:  Скин-Кап инструкция по применению показания, противопоказания, побочное действие – описание Skin-Cap

2 раза в сутки (мг)

Мерная ложка (5 мл)

от 3 до 6 месяцев

от 6 месяцев до 2 лет

Для точности дозирования у очень маленьких детей может применяться дозирующий шприц, однако, мерная ложка является наиболее оптимальным методом дозирования препарата у детей, способных принимать суспензию с ложки.

Цефуроксим выводится преимущественно почками. У пациентов с нарушением функции почек рекомендуется снижение дозы для коррекции замедленной экскреции.

Клиренс креатинина

(часы)

Рекомендованная доза

Корректирования дозы не требуется (стандартная доза 125 — 500 мг дважды в день)

Стандартная индивидуальная доза каждые 24 часа

® и сводить к минимуму эффект ускорения абсорбции после приема пищи.

Как и другие антибиотики, препарат Зиннат ® может влиять на кишечную флору, тем самым приводя к снижению реабсорбции эстрогенов и снижению эффективности комбинированных пероральных контрацептивов.

Поскольку при проведении ферроцианидного теста может отмечаться ложноположительный результат, для определения уровня глюкозы в крови пациентов, получающих терапию цефуроксимом натрия, рекомендуется использовать глюкозооксидазную или гексокиназную методику. Зиннат ® не влияет на результаты щелочно-пикратного метода определения уровня креатинина.

Одновременное введение с пробеницидом приводит к увеличению AUC препарат Зиннат ® на 50 %.

Особые указания

Препарат Зиннат ® назначают с особой осторожностью пациентам, в анамнезе которых имеются сведения об аллергических реакциях на пенициллины или другие бета-лактамные антибиотиким.

Как и в случае с другими антибиотиками, при длительном лечении препаратом возможен усиленный рост нечувствительных микроорганизмов (Candida, Enterococci, Clostridium difficile), что может потребовать прекращения лечения.

При появлении диареи на фоне применения антибиотиков, в том числе препарата Зиннат ® , следует иметь в виду возможность развития псевдомембранозного колита, тяжесть которого может варьировать от незначительной до жизнеугрожающей. Таким образом, важно рассмотреть возможность наличия данной патологии у пациентов с диареей, возникшей на фоне лечения или после прекращения терапии. При наличии у пациента длительной или выраженной диареи или при наличии абдоминальных спазмов, лечение должно быть прекращено немедленно и пациент должен быть направлен на дальнейшее исследование.

При лечении препаратом Зиннат ® болезни Лайма иногда отмечается реакция Яриша-Герсгеймера. Эта реакция является прямым следствием бактерицидного действия Зинната ® на возбудителя заболевания – спирохету Borrelia burgdorferi — и является частым и обычно самопроизвольно проходящим последствием лечения. Необходимо объяснить пациентам, что это обычное следствие антибиотикотерапии при болезни Лайма, не требующее специальной терапии.

При ступенчатой терапии время переключения на пероральную терапию определяется тяжестью инфекции, клиническим состоянием пациентов и чувствительностью возбудителя. При отсутствии клинического улучшения на протяжении 72 ч парентеральную терапию следует продолжить.

Ознакомьтесь с инструкцией по применению препарата Зинацеф в случае его назначения.

Пациентам с сахарным диабетом следует учитывать наличие сахарозы в составе суспензии.

При назначении препарата Зиннат ® пациентам с фенилкетонурией следует учитывать наличие аспартама в составе препарата, который может быть источником фенилаланина.

Применение в педиатрии

Опыта лечения детей до 3-месячного возраста нет.

Беременность и период лактации

Тератогенного и эмбриотоксического действия не наблюдается, но, как и в случае с другими препаратами, препарат должен применяться с осторожностью в ранние месяцы беременности.

Цефуроксим проникает в грудное молоко, в связи с чем применение препарата при кормлении должно рассматриваться с осторожностью.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Поскольку при приеме препарата Зиннат ® могут возникать случаи головокружения, необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и другими механизмами

Передозировка

Симптомы: нарушение со стороны ЦНС, которые проявляются возбуждением, судорогами.

Лечение: симптоматическое. Зиннат ® выводится при гемодиализе или перитонеальном диализе.

Форма выпуска и упаковка

Во флаконы из темного стекла вместимостью 100 мл, запаянные мембраной и укупоренные навинчивающейся пластмассовой крышкой с устройством против вскрытия детьми флакона.

По 1 флакону вместе с мерным стаканом, мерной ложкой и инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 °С.

Приготовленную суспензию хранить в холодильнике при температуре от 2 0 С до 8 0 С не более 10 дней.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Производитель/упаковщик

Глаксо Оперэйшенс Великобритания Лимитед, Великобритания

(Harmire Road, Barnard Castle, Durham, DL12 8DT, United Kingdom).

Владелец регистрационного удостоверения

Глаксо Оперэйшенс Великобритания Лтд. Глаксо Вэллком Оперэйшенс, Великобритания

(Harmire Road, Barnard Castle, Durham, DL12 8DT, United Kingdom).

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство ГлаксоСмитКляйн Экспорт Лтд в Казахстане

050059, г.Алматы, ул.Фурманова, 273

Номер телефона: +7 701 9908566, +7 727 258 28 92, +7 727 259 09 96

Номер факса: + 7 727 258 28 90

Адрес электронной почты: kaz.med@gsk.com

Оформляли ли Вы больничный лист из-за боли в спине?

Как часто Вы сталкиваетесь с проблемой боли в спине?

Можете ли вы переносить боль без приёма болеутоляющих средств?

Узнать больше как можно быстрее справиться с болью в спине

Зиннат гранулы для суспензии 125 мг/5 мл флакон 100 мл

Зиннат гранулы для суспензии 125 мг/5 мл флакон 100 мл

Доступность: Есть в наличии

  • Доставка Курьером
  • Самовывоз
  • Доставка Новой почтой
  • Доставка УкрПочтой
  • Оплата и доставка
  • Киев
  • Одесса
  • Харьков
  • Днепр
  • Львов
  • Ивано-Франковск
  • Винница
  • Запорожье
  • Кременчуг
  • Кривой Рог
  • Тернополь

  • Производитель: GlaxoSmithKline Export (Великобритания)
  • Форма товара: Гранулы, Флакон
  • Регистрационное удостоверение: UA/5509/01/01

Сопутствующие товары

Выберите позиции для добавления в корзину покупок или выбрать все

Зиннат (Zinnat) инструкция по применению

действующее вещество: цефуроксим;

5 мл готовой суспензии во флаконе содержат цефуроксима (в форме цефуроксима аксетила) 125 мг или 250 мг

вспомогательные вещества: повидон КЗ0, стеариновая кислота, сахароза, фруктовый ароматизатор, аспартам (Е 951), ксантановая камедь, калия ацесульфам.

Гранулы для приготовления суспензии.

Основные физико-химические свойства:

белые или почти белые рассыпчатые гранулы.

Противомикробные средства для системного применения. Бета-лактамные антибиотики. Код АТХ J01D С02.

Цефуроксима аксетил — пероральная форма бактерицидного цефалоспоринового антибиотика цефуроксима, который является устойчивым к действию большинства бета-лактамаз и активен против широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Бактерицидное действие цефуроксима обусловлено угнетением синтеза клеточной оболочки микроорганизмов.

Приобретенная резистентность к антибиотику отличается в разных регионах и может меняться со временем, а для отдельных штаммов может отличаться существенно. Желательно при наличии обратиться в местные данных с чувствительности к антибиотику, особенно при лечении тяжелых инфекций.

Цефуроксим обычно активен в отношении таких микроорганизмов in vitro :

* Все метициллин S. aureus нечувствительны к цефуроксиму.

Фармакокинетика.

После перорального применения цефуроксима аксетил абсорбируется в кишечнике, гидролизуется на слизистой оболочке и в виде цефуроксима попадает в кровоток.

Усвоения суспензии Зиннат повышается при одновременном приеме с пищей. Уровень абсорбции суспензии цефуроксима ниже, чем у таблеток, что приводит к более низкому уровню в плазме крови и уменьшенной системной биодоступности. Максимальный уровень цефуроксима в сыворотке крови наблюдается через 2 — 3:00 после применения препарата. Период полувыведения составляет примерно 1-1,5 часа. Уровень связывания с белками — 33-55% в зависимости от методики определения. Цефуроксим выделяется почками в неизмененном виде путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации.

Читайте также:  Возбуждающие лекарства для женщин в аптеке

Одновременное применение пробенецида увеличивает площадь под кривой средней концентрации в сыворотке крови на 50%.

Уровень цефуроксима в сыворотке крови уменьшается вследствие диализа.

Зиннат предназначен для лечения инфекций, перечисленные ниже, у взрослых и детей старше 3 месяцев.

Острый стрептококковый тонзиллит и фарингит.
Острый бактериальный синусит.
Острый средний отит.
Обострение хронического бронхита, вызванное возбудителями, чувствительными к цефуроксима аксетила.
Цистит.
Пиелонефрит.
Неосложненные инфекции кожи и мягких тканей.
Ранние проявления болезни Лайма.

Повышенная чувствительность к цефалоспориновых антибиотиков, цефуроксима и любого из компонентов препарата. Тяжелые реакции гиперчувствительности в анамнезе (например анафилактические реакции) к любым бета-лактамных антибиотиков другого типа (пенициллины, монобактамами и карбапенемы).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Препараты, уменьшающие кислотность желудочного сока, могут уменьшать биодоступность Зинната и имеют свойство сводить к минимуму эффект ускорения абсорбции после еды.

Как и другие антибиотики, Зиннат может влиять на флору кишечника, вследствие чего возможно уменьшение реабсорбции эстрогенов и снижению эффективности комбинированных пероральных контрацептивов.

Поскольку при ферроцианидного тесте может наблюдаться ложноотрицательный результат, для определения уровня глюкозы в крови и плазме у пациентов, которые лечатся цефуроксима аксетилом, рекомендуется использовать глюкозооксидазную или гексокиназную методику. Цефуроксим не влияет на щелочно-пикратный анализ определения креатинина.

Одновременное применение с пробенецидом приводит к значительному уменьшению показателей максимальной концентрации, площади под кривой «концентрация в сыворотке — время» и периода полураспада цефуроксиму. Поэтому одновременное применение с пробенецидом не рекомендуется.

Одновременное применение с пероральными антикоагулянтами может привести к повышению показателя МНО (международного нормализованного отношения).

Уровень цефуроксима в сыворотке крови уменьшается путем проведения диализа.

При лечении цефалоспоринами сообщалось о положительном тесте Кумбса. Этот феномен может влиять на перекрестную пробу на совместимость крови.

Особую осторожность нужно соблюдать при наличии у пациентов в анамнезе аллергической реакции на пенициллины или другие бета-лактамные антибиотики, поскольку существует риск появления перекрестной чувствительности. Как и при применении всех бета-лактамным противомикробным лекарственных средств, были зафиксированы серьезные и иногда летальные случаи реакций гиперчувствительности. В случае появления тяжелых реакций гиперчувствительности лечение цефуроксимом следует немедленно прекратить и дать пациенту соответствующую неотложную медицинскую помощь.

Перед началом терапии необходимо определить, наблюдались у пациента в прошлом тяжелые реакции повышенной чувствительности к цефуроксиму, других цефалоспоринов или бета-лактамным лекарственных средств других типов. Цефуроксим следует с осторожностью назначать пациентам, которые в анамнезе имеют случаи нетяжелых реакций повышенной чувствительности к другим бета-лактамным лекарственных средств.

Особую осторожность нужно соблюдать при наличии у пациентов в анамнезе аллергической реакции на пенициллины или другие бета-лактамные антибиотики.

Применение цефуроксима аксетила (так же, как и других антибиотиков) может привести к чрезмерному росту Candida . Длительное применение может также привести к чрезмерному росту других нечувствительных микроорганизмов (например Enterococci, Clostridium difficile ), что может, в свою очередь, требовать прекращения лечения.

При применении антибиотиков может развиться псевдомембранозный колит от легкой формы до угрожающей для жизни. Поэтому важно иметь это в виду, если у пациентов возникает диарея во время или после антибактериальной терапии. Если возникает длительная или выражена диарея или пациент ощущает резкую схваткообразные боли в животе, лечение нужно немедленно прекратить, а пациента — тщательно обследовать.

В состав гранул для приготовления суспензии входит сахароза, что следует учитывать при назначении препарата больным сахарным диабетом. Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь по 125 мг / 5 мл содержат 3 г сахарозы на дозу 5 мл. Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 250 мг / 5 мл содержат 2,3 г сахарозы на дозу 5 мл.

Во время лечения Зиннатом болезни Лайма наблюдалась реакция Яриша — Герксгеймера, которая возникала непосредственно вследствие бактерицидного действия Зинната на микроорганизм, который вызывает болезнь Лайма, — спирохету Borrelia burgdorferi . Пациент должен знать, что это частое явление при антибиотикотерапии болезни Лайма, не требующее лечения.

В состав суспензии входит аспартам, который является источником фенилаланина, и поэтому его не следует применять для лечения больных фенилкетонурией.

При проведении последовательной терапии время изменения парентеральной терапии на пероральную определяется тяжестью инфекции, клиническим состоянием пациента и чувствительностью патогенного микроорганизма. При отсутствии клинического улучшения в течение 72 часов парентеральную терапию следует продолжать. Перед началом проведения последовательной терапии следует ознакомиться с соответствующей инструкцией по применению цефуроксима натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью

Существуют ограниченные данные по применению цефуроксима беременным. В исследованиях на животных не выявлено отрицательного влияния цефуроксима аксетила на беременность, развитие эмбриона и плода, роды, постнатальное развитие ребенка нет. Зиннат следует назначать беременным только в случае, если польза применения лекарственного средства преобладает возможные риски.

Цефуроксим проникает в грудное молоко в небольших количествах. При применении терапевтических доз лекарственного средства не ожидается развития побочных реакций, но нельзя исключить риск появления диареи или грибковой инфекции слизистых оболочек. Поэтому в связи с этими реакциями может потребоваться прекращение кормления грудью. Также следует учитывать возможность сенсибилизирующего действия лекарственного средства. Цефуроксим назначают во время кормления грудью только после оценки врачом соотношения пользы и риска его применения.

Отсутствуют данные о влиянии цефуроксима аксетила на фертильность у человека. В исследованиях репродуктивной функции на животных не зафиксировано влияния этого лекарственного средства на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Поскольку препарат может вызвать головокружение, пациентов следует предупреждать, что управлять автомобилем и работать с механизмами нужно с осторожностью.

Способ применения и дозы

Чувствительность к антибиотику меняется в зависимости от региона и может меняться со временем. При необходимости следует обратиться в местные данных с чувствительности к антибиотику.

Обычная продолжительность лечения составляет 7 дней (может быть от 5 до 10 дней).

Для лучшего усвоения препарат в форме суспензии рекомендуется принимать во время еды.

Дозировка препарата для взрослых и детей в зависимости от инфекции приведены в таблицах 1, 2.

Зиннат раствор — инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое наименование препарата:

Международное непатентованное или химическое наименование:

Лекарственная форма:

гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь.

Состав

1 доза содержит:

Количество в % (м/м)

Количество в одной дозе (г/5 мл)

Вода очищенная 3

1 Эквивалентно 125 мг цефуроксима.
2 Эквивалентно 2,96 % (м/м) цефуроксима.
3 Отсутствует в готовом продукте. Вода очищенная используется в качестве гранулирующей жидкости и удаляется в процессе производства.

Описание

Гранулы от белого до почти белого цвета, имеющие неправильную форму, различный размер, но не более 3 мм.
При разведении образуется суспензия от белого до светло-желтого цвета с характерным фруктовым запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Механизм действия
Цефуроксима аксетил является пролекарством цефуроксима — антибиотика группы цефалоспоринов II поколения с бактерицидным действием. Цефуроксим активен в отношении широкого спектра возбудителей, включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы.

Цефуроксим обладает устойчивостью к действию бактериальных бета-лактамаз, поэтому эффективен в отношении ампициллин-резистентных или амоксициллин-резистентных штаммов.

Бактерицидное действие цефуроксима связано с подавлением синтеза клеточной стенки бактерий в результате связывания с основными белками-мишенями.

Читайте также:  ЭКГ в педиатрии ВКонтакте

Фармакодинамические эффекты
Распространенность приобретенной устойчивости бактерий к цефуроксиму варьирует в зависимости от региона и с течением времени, у определенных видов микроорганизмов устойчивость может быть очень высокой. Предпочтительно располагать локальными данными по чувствительности, особенно при терапии тяжелых инфекций.

Цефуроксим активен in vitro против следующих микроорганизмов:

Бактерии, обычно чувствительные к цефуроксиму
Грамположительные аэробы
Staphylococcus aureus (штаммы, чувствительные к метициллину) 1
Коагулазонегативные стафилококки (штаммы, чувствительные к метициллину)
Streptococcus pyogenes 1
Бета-гемолитические стрептококки

Грамотрицательные аэробы
Haemophilus influenzae 1 , включая ампициллин-резистентные штаммы
Haemophilus parainfluenzae 1
Moraxella catarrhalis 1
Neisseria gonorrhoeae 1 , включая штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу

Грамположительные анаэробы
Peptostreptococcus spp.
Propionibacterium spp.

Спирохеты
Borrelia burgdorferi 1

Бактерии, для которых возможна приобретенная резистентность к цефуроксиму
Грамположительные аэробы
Streptococcus pneumoniae 1

Грамотрицательные аэробы
Citrobacter spp., за исключением C. freundii
Enterobacter spp., за исключением E. aerogenes и E. cloacae
Escherichia coli 1
Klebsiella spp., включая Klebsiella pneumoniae 1
Proteus mirabills
Proteus spp., за исключением P. penneri и P. vulgaris
Providencia spp.

Грамположительные анаэробы
Clostridium spp., за исключением C. difficile

Грамотрицательные анаэробы
Bacteroides spp., за исключением B. fragills
Fusobacterium spp.

Бактерии, обладающие природной устойчивостью к цефуроксиму
Грамположительные аэробы
Enterococcus spp., включая E. faecalls и E. faecium
Listeria monocytogenes

Грамотрицательные аэробы
Acinetobacter spp.
Burkholderia cepacia
Campylobacter spp.
Citrobacter freundii
Enterobacter aerogenes
Enterobacter cloacae
Morganella morganii
Proteus penneri
Proteus vulgaris
Pseudomonas spp., включая Pseudomonas aeruginosa
Serratia spp.
Stenotrophomonas maltophilia

Грамположительные анаэробы
Clostridium difficile

Грамотрицательные анаэробы
Bacteroides fragilis

Прочие
Chlamydia spp.
Mycoplasma spp.
Legionella spp.
1 — для данных бактерий клиническая эффективность цефуроксима была продемонстрирована в клинических исследованиях.

Фармакокинетика
Всасывание
Оптимальное всасывание достигается при приеме препарата во время еды.

Максимальная сывороточная концентрация цефуроксима (2,1 мг/л для дозировки 125 мг 4,1 мг/л для дозировки 250 мг) наблюдаются приблизительно через 2-3 часа при приеме препарата в таблетированной лекарственной форме во время еды. Скорость всасывания цефуроксима из суспензии ниже, чем из таблеток, поэтому максимальная сывороточная концентрация препарата ниже, и системная биодоступность также снижена (на 4-17 %).

После приема внутрь цефуроксима аксетил всасывается из желудочно-кишечного тракта и быстро гидролизуется в слизистой оболочке тонкой кишки и в крови с высвобождением цефуроксима.

Распределение
С белками плазмы крови связывается 33-50 % препарата, в зависимости от методики определения.

Метаболизм
Цефуроксим не метаболизируется.

Выведение
Период полувыведения цефуроксима составляет 1-1,5 часа. Цефуроксим выводится из организма путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. При одновременном введении пробенецида площадь под кривой «концентрация-время» для цефуроксима увеличивается на 50 %.

Пациенты с нарушением функции почек
Фармакокинетику цефуроксима исследовали у пациентов с нарушением функции почек различной степени тяжести. Период полувыведения цефуроксима увеличивается по мере снижения функции почек, что лежит в основе рекомендаций по коррекции режима дозирования для данной группы пациентов. У пациентов, находящихся на гемодиализе, по меньшей мере, 60 % общего количества цефуроксима, присутствующего в организме на момент начала диализа, будет удалено в течение 4-часового периода диализа. Таким образом, дополнительную однократную дозу цефуроксима следует вводить после завершения процедуры гемодиализа.

Показания к применению

Препарат показан для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к цефуроксиму бактериями:

  • инфекции верхних дыхательных путей, ЛОР органов, такие, как средний отит, синусит, тонзиллит и фарингит;
  • инфекции нижних дыхательных путей, например, пневмония, острый бактериальный бронхит и обострение хронического бронхита;
  • инфекции мочеполовых путей, такие, как пиелонефрит, цистит и уретрит;
  • инфекции кожи и мягких тканей, например, фурункулез, пиодермия и импетиго;
  • гонорея, острый неосложненный гонорейный уретрит и цервицит;
  • лечение боррелиоза (болезни Лайма) на ранних стадиях и профилактика поздних стадий данного заболевания у взрослых и детей с 3 месяцев. Чувствительность бактерий к цефуроксиму варьирует в зависимости от региона и с течением времени. Там, где это возможно, должны быть приняты во внимание локальные данные по чувствительности.

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к цефуроксиму, другим цефалоспориновым антибиотикам; к аспартаму и другим вспомогательным веществам;
  • наличие в анамнезе тяжелых реакций гиперчувствительности (в т.ч. анафилактические реакции) на другие бета-лактамные антибиотики (пенициллины, монобактамы и карбапенемы);
  • фенилкетонурия;
  • детский возраст до 3 месяцев.

С осторожностью

Следует соблюдать осторожность при применении у пациентов с нетяжелыми аллергическими реакциями на пенициллины, монобактамы и карбапенемы в анамнезе; почечной недостаточностью; заболеваниями желудочно-кишечного тракта (в том числе в анамнезе, а также при язвенном колите); у беременных женщин, в период грудного вскармливания.

Применение при беременности и лактации

Беременность
Экспериментальных доказательств эмбриопатических и тератогенных эффектов цефуроксима аксетила нет, но так же, как и в случае применения других лекарственных препаратов, его следует осторожно назначать в первые месяцы беременности.

Лактация
Цефуроксим выделяется с грудным молоком, поэтому необходимо соблюдать осторожность при назначении его кормящим женщинам.

Способ применения и дозы

Стандартный курс терапии составляет около 7 дней (от 5 до 10 дней).

Для оптимального всасывания суспензию Зиннат® следует принимать во время еды.

При большинстве инфекций

по 250 мг два раза в сутки

При инфекциях мочеполовой системы (цистит, уретрит)

по 250 мг два раза в сутки

по 250 мг два раза в сутки

При инфекциях нижних отделов дыхательных путей легкой и средней степени тяжести, например, бронхите

по 250 мг два раза в сутки

При более тяжелых инфекциях нижних отделов дыхательных путей или подозрении на пневмонию

по 500 мг два раза в сутки

При неосложненной гонорее

При боррелиозе (болезнь Лайма) у взрослых и детей старше 12 лет

по 500 мг два раза в сутки в течение 14 дней (от 10 до 21 дня)

Особые группы пациентов
Дети
Отсутствуют данные клинических исследований относительно применения препарата Зиннат® у детей младше 3 месяцев. Если предпочтительно назначение фиксированной дозы, то при большинстве инфекций рекомендуется применять по 125 мг два раза в сутки. Детям в возрасте двух лет и старше при среднем отите или при более тяжелых инфекциях назначают по 250 мг два раза в сутки; максимальная суточная доза составляет 500 мг При лечении детей бывает необходимо рассчитывать дозу в зависимости от массы тела и возраста. При большинстве инфекций доза для детей в возрасте от 3 месяцев до 12 лет составляет по 10 мг/кг два раза в сутки, но не более 250 мг в сутки.

При среднем отите и более тяжелых инфекциях рекомендуемая доза составляет 15 мг/кг два раза в сутки, но не более 500 мг в сутки. Детям в возрасте от 3 месяцев до 12 лет при боррелиозе (болезнь Лайма) рекомендуемая доза составляет 15 мг/кг два раза в сутки, максимально по 250 мг два раза в сутки (не более 500 мг в сутки) в течение 14 дней (от 10 до 21 дня).

В следующих таблицах приведены дозы в зависимости от возраста и массы тела ребенка для дозирования суспензии Зиннат® 125 мг/5 мл мерной ложкой на 5 мл, прилагаемой к упаковке.

Доза из расчета 10 мг/кг массы тела, назначаемая при большинстве инфекций

Масса тела (кг) (приблизительно)

Разовая доза (мг) при приеме 2 раза в сутки

Ссылка на основную публикацию
Здравствуйте, подскажите пожалуйста, можно ли моей маме (ей 72 года) иногда принимать снотворное имо
Пустырник, мелатонин или снотворное? Какие лекарства действительно помогают наладить сон Почему мелатонин бесполезен как средство при бессоннице, но помогает справиться...
Защемление нерва в позвоночнике основные симптомы, причины возникновения, последствия, лечение
Защемление поясничного нерва Причины Симптомы защемления нерва в позвоночнике Может ли болеть спина от нервов Как снять боль Полезные рекомендации...
Защемление седалищного нерва, симпотомы и лечение
Необходимость удаления седалищного нерва: когда она наступает? В некоторых клинических случаях проводимое комплексное лечение ишиаса не приводит к уменьшению выраженности...
ЗЕЛЕНИНА КАПЛИ капли — инструкция по применению, дозировки, аналоги, противопоказания — Здоровье
Аналоги и заменители для Зеленина капли орал. фл. 25мл Основная информация Инструкция производителя Найти и заказать Аналоги и заменители Оставить...
Adblock detector